| CAS Number:106861-44-3 基本信息 | |
| 中文名:88109 | 米庫(kù)氯銨 |
| 英文名:68285 | Mivacurium chloride |
| 別名: | [R-[R*,R*-(E)]]2,2'-(1,8-Dioxo-4-octene-1,8-diyl)bis(oxy-3,1-propanediyl)bis[1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)isoquinolinium] dichloride |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C58H80Cl2N2O14 |
| 分子量: | 1100.17 |
106861-44-3 | |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 米庫(kù)氯銨 （106861-44-3）可用作短效非極化神經(jīng)肌肉阻斷劑，短效肌肉松弛劑。可用于短期手術(shù)過(guò)程，可作為松弛骨骼肌和促進(jìn)氣管插管及機(jī)械換氣時(shí)全身麻醉的輔助用藥。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1. 米庫(kù)氯銨 （106861-44-3）的生產(chǎn)方法： 5',8'-二甲氧基-N-甲基罌粟堿和3-氯丙醇，在碘化鈉存在下，在2-丁酮中回流。得到的季銨鹽和辛叫-4-烯二酰氯在二氯乙烷中，于室溫下反應(yīng)，得 米庫(kù)氯銨 （106861-44-3）。 2. 米庫(kù)氯銨 （106861-44-3）的功用作用： 為非去極化型肌松藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬芐異喹啉類(lèi)化合物。靜注后肌松起效快（2分鐘），持續(xù)時(shí)間短（15分鐘），隨劑量增加而起效迅速，但作用持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)不多。 常用量時(shí)對(duì)心血管系統(tǒng)無(wú)影響。促使組胺釋放作用較小，對(duì)顱內(nèi)壓和眼內(nèi)壓無(wú)影響。用于氣管插管和維持肌松。氣管插管時(shí)，靜注0.15～0.2mg/kg。 短小手術(shù)時(shí)，在應(yīng)用了上述劑量后，1次注射0.1mg/kg，1～3次即可順利完成手術(shù)。 3.（1）藥理藥動(dòng) 本品為短效非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑，作用于運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板，競(jìng)爭(zhēng)性抑制Ach受體而起作用，作用強(qiáng)，作用時(shí)間短。 在現(xiàn)有非去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑中，本品效程最短，短于atracurium及vecuronium，但仍較去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑琉璃酰膽堿為長(zhǎng)。本品具以下特點(diǎn)：臨床劑量下無(wú)明顯蓄積作用；易于控制手術(shù)肌松深度及范圍，術(shù)后恢復(fù)快，無(wú)須采取用藥措施幫助恢復(fù)；沒(méi)有因用琥珀酰膽堿引起的不良反應(yīng)如肌痛及高血鉀。因此當(dāng)琥珀酰膽堿禁忌，非緊急手術(shù)或無(wú)法預(yù)期手術(shù)長(zhǎng)短時(shí)，本品被認(rèn)為是琥珀酰膽堿較好的替代品。 本品的神經(jīng)肌肉阻滯作用與劑量有關(guān)，增大劑量，將縮短產(chǎn)生最大阻滯作用需要的時(shí)間，同時(shí)延長(zhǎng)臨床效程(手術(shù)有效松弛時(shí)間)。然而在大于ED95劑量時(shí)，其所引起的效程延長(zhǎng)遠(yuǎn)不如atracuriun及vecuronium明顯。本品無(wú)明顯蓄積作用，劑量與術(shù)后恢復(fù)時(shí)間無(wú)關(guān)，起效時(shí)間類(lèi)似于atracurium，臨床效程卻只有atracurium及vecuronium的1/3～1/2；兩項(xiàng)指標(biāo)分別為琥珀酰膽堿的2～3倍。 對(duì)兒童病人(1～12歲)，本品起效快，術(shù)后恢復(fù)迅速，效程較成人縮短；對(duì)老年病人(＞65歲)起效及術(shù)后恢復(fù)都稍有延緩。 患有腎衰及肝損傷的病人，在使用本品后，將導(dǎo)致因漿膽堿酯酶活性的降低而使阻滯作用延緩與增強(qiáng)。非典型血漿膽堿酯酶基因純合子的病人對(duì)本品異常敏感，甚至0.03mg/kg的劑量亦可引起長(zhǎng)達(dá)1小時(shí)以上的恢復(fù)過(guò)程，如誤用了本品，應(yīng)及時(shí)應(yīng)用膽堿酯酶拮抗劑如新斯的明解救。腎衰但膽堿酯酶活性卻正常的病人，應(yīng)用本品臨床效程亦或有近1倍的延長(zhǎng)。 （2）適 應(yīng) 癥 作為氣管插管肌肉松弛劑及全麻手術(shù)中肌肉松弛劑。兒童、成人短時(shí)間(＜30nin)手術(shù)。口腔手術(shù)或病人俯位時(shí)，用本品氣管內(nèi)插管以維持氣道通暢。其它如腹部手術(shù)中維持肌松。 （3）用法用量 氣管插管靜注給藥，推薦量為：成人，0.15mg/kg，5～15秒給完，在2～25分鐘內(nèi)一般病人可達(dá)到良好至最佳狀態(tài)的肌松以便插管，臨床效程15～20分鐘，95%自然恢復(fù)時(shí)間25～30分鐘，心臟病患者給藥時(shí)間延長(zhǎng)至60秒，以防止血壓變化。兒童(2～12)歲，0.2mg/kg，臨床效程10分鐘。維持劑量0.1mg/kg能產(chǎn)生臨床效程15分鐘(成人)和 6～7分鐘(兒童)。兒童需要相對(duì)多的維持量。 全麻肌松滴注給藥：成人滴注速度0.006～0.007mg/kg·min可以維持 N2O/異氟醚麻醉病人所需的神經(jīng)肌松阻滯(8%～99%)；兒童要求較高的速度，0.01～0.015mg/kg·min。老年病人，慢性肝腎疾病患者和非典型血漿膽堿酯酶基因純合子病人，插管用推薦劑量不必要降低，但穩(wěn)態(tài)滴注速度宜適當(dāng)減慢。 成人N2O/甲氧氟烷和異氟醚麻醉中滴注以及兒童(2～12歲)N2O/氟烷麻醉，滴注速度要減慢。 制劑與規(guī)格：每支2ml含本品10mg。 （4）不良反應(yīng) 本品可引起組織胺釋放，因此出現(xiàn)心血管效應(yīng)，如低血壓及皮膚潮紅，但在正常劑量下，副作用不明顯，2倍ED95劑量下，即使病人正在進(jìn)行動(dòng)脈血管旁路及瓣膜再造手術(shù)，血液動(dòng)力學(xué)的改變也很小。副作用可因降低給藥速度得以改善。 （5）禁忌癥 非典型血漿膽堿酯酶基因純合子的病人，應(yīng)避免使用本品。 患有腎衰及肝損傷的病人，在使用本品后，將導(dǎo)致因漿膽堿酯酶活性的降低而使阻滯作用延緩與增強(qiáng)。 （6）藥物相互作用 笑氣(N2O)/氟烷麻醉將增強(qiáng)本品的作用近1/3，N2O/靜脈麻醉劑麻醉無(wú)此作用。 合并用某些抗生素，特別是氨基糖甙類(lèi)，將增強(qiáng)本品作用。 |
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