| CAS Number:108612-45-9 基本信息 | |
| 中文名:50151 | 咪唑司汀; 2-[[1-[1-[(4-氟苯基)甲基]苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]-甲基氨基]-3H-嘧啶-4-酮 |
| 英文名:30328 | Mizolastine |
| 別名: | 2-[[1-[1-[(4-Fluorophenyl)methyl]benzoimidazol-2-yl]-4-piperidyl]-methyl-amino]-3H-pyrimidin-4-one |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C24H25FN6O |
| 分子量: | 432.49 |
108612-45-9 | |
| InChI: | 1S/C24H25FN6O/c1-29(23-26-13-10-22(32)28-23)19-11-14-30(15-12-19)24-27-20-4-2-3-5-21(20)31(24)16-17-6-8-18(25)9-7-17/h2-10,13,19H,11-12,14-16H2,1H3,(H,26,28,32) |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 咪唑斯汀(108612-45-9)的用途： 1.抗過(guò)敏。 2.第二代非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥，長(zhǎng)效的組胺H1受體拮抗劑。 3.適用于急性和慢性，季節(jié)性和常年性過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹及其他皮膚過(guò)敏。 4.咪唑斯汀是特異性、選擇性的外周組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺和抗變態(tài)反應(yīng)活性。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 咪唑斯汀(108612-45-9)的制法： 4-哌啶基氨基甲酸乙酯鹽酸鹽溶于甲醇，用5.3mol/L甲醇鈉中和，過(guò)濾，濾液濃縮至干。剩余物和2-氯-1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑在140℃共熱5h。加入二氯甲烷，用2mol/L氫氧化鈉堿化，有機(jī)層用水洗，干燥，過(guò)濾，濃縮。油狀物硅膠柱層析，得[l-[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]氨基甲酸乙酯。該化合物溶于二甲基甲酰胺，在冰浴冷卻下滴加含50%氫化鈉的二甲基甲酰胺溶液。在室溫?cái)嚢?h，再用冰浴冷卻，加入碘甲烷的二甲基甲酰胺溶液。在20℃攪拌1h后，傾入水、已烷和異丙醚的混合液中，攪拌至結(jié)晶產(chǎn)生。過(guò)濾收集，干燥，得[1-[l-[(4-氟苯基)甲基]-lH-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]-N-甲基氨基甲酸乙酯。該化合物溶于乙酸和48%氫溴酸中，回流1.5h。濃縮至干，剩余物溶于水，用2mol/L氫氧化鈉堿化，加入乙醚，攪拌至出現(xiàn)結(jié)晶，過(guò)濾得1-[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-N-甲基-4-哌啶氨單水合物。該化合物和甲基硫脲在170℃共熱10h。冷卻，硅膠柱層析，得到的固體再用乙醇重結(jié)晶，得產(chǎn)物。 咪唑斯汀(108612-45-9)的不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)： 本品無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用。偶見(jiàn)思睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個(gè)別病例出現(xiàn)低血壓、緊張、抑郁、中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少和肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。 咪唑斯汀(108612-45-9)的藥理學(xué)： 咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過(guò)敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的，高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過(guò)敏反應(yīng)動(dòng)物模型進(jìn)行試驗(yàn)中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎癥細(xì)胞的趨化作用。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。 咪唑斯汀(108612-45-9)的毒理學(xué)： 對(duì)若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過(guò)治療劑量10~20倍時(shí)，僅出現(xiàn)對(duì)心臟復(fù)極化的影響。再對(duì)清醒的犬進(jìn)行的試驗(yàn)顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 4-硝基氯苯 4-硝基苯胺 4-硝基苯酚 對(duì)甲氧基苯乙酮 對(duì)甲氧基苯甲酰氯 對(duì)甲氧基苯甲酸 對(duì)二甲胺基苯甲醛,對(duì)-二甲胺基苯甲醛 對(duì)硝基溴化芐 1-(氯甲基)-4-硝基苯 N-甲基對(duì)硝基苯胺 4-硝基苯肼 4-硝基苯甲醚 對(duì)硝基苯乙酮 對(duì)苯二甲酰氯 N,N,N',N'-四甲基對(duì)苯二胺 對(duì)硝基苯乙醇 異氰酸對(duì)硝基苯 4,4'-二苯乙烯二羧酸 4,4'-二硝基二苯二硫醚 噴他脒 N,N-二乙基乙二胺 二乙氨基乙醇 2-二乙氨基乙硫醇 溴化芐 乙基苯 苯乙烯 4-乙烯基吡啶 芐基氯 芐胺 苯甲腈 | |
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