| CAS Number:124937-51-5 基本信息 | |
| 中文名:44572 | 托特羅定; (R)-2-[3-(二異丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚 |
| 英文名:24748 | Tolterodine |
| 別名: | 2-[3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenyl-propyl]-4-methyl-phenol |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C22H31NO |
| 分子量: | 325.49 |
124937-51-5 | |
| InChI: | 1S/C22H31NO/c1-16(2)23(17(3)4)14-13-20(19-9-7-6-8-10-19)21-15-18(5)11-12-22(21)24/h6-12,15-17,20,24H,13-14H2,1-5H3/t20-/m1/s1 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 托特羅定(124937-51-5)的性狀： 鹽酸托特羅定：熔點(diǎn)199～201℃。 酒石酸托特羅定：為類(lèi)白色結(jié)晶性粉末。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 托特羅定(124937-51-5)的用途： 毒蕈堿受體拮抗劑。 用于因膀胱過(guò)度興奮引起的尿頻。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 托特羅定(124937-51-5)的生產(chǎn)方法： 反式內(nèi)桂酸(100g，675mmo1)加到反應(yīng)瓶中，加入預(yù)熱到60℃的對(duì)甲苯酚(76.6g，708mmo1)，然后加入濃硫酸(13.0ml，243mmo1)。加畢，馬上加熱到122.5℃，然后在120-125℃；攪拌至反應(yīng)完全，約6h。冷卻至100℃，傾入預(yù)熱過(guò)的分液漏斗。分出下層酸層，加入280ml甲苯、50ml水和10ml 47%的碳酸鉀溶液。如有需要，可用47%的碳酸鉀將水層的Ph值調(diào)至5～8。分出有機(jī)層，用50ml水洗，減壓濃縮至大約150ml。加入350ml異丙醇，濃縮至剩350ml。加入150ml異丙醇，濃縮至剩350ml。再加入150ml異丙醇，再濃縮至剩350ml。在快速攪拌下冷卻至30-40℃，使形成結(jié)晶，并繼續(xù)攪拌。然后冷卻至0～5℃，并保持1h。過(guò)濾收集結(jié)晶，用0～5℃的200ml異丙醇分批洗，如最終的洗液仍有顏色，則繼續(xù)洗，直至洗液無(wú)色。在60℃和減壓下干燥，得3，4-二氫-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮，熔點(diǎn)83～85℃。 3，4-二氫-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮(100.0g，420.2mmo1)加到500ml甲苯中，冷至-21℃和在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，在2h中緩慢加入二異丁基氫鋁的甲苯溶液(DIBAL，1.5mol/L，290ml，435mmo1)，并維持反應(yīng)溫度為-20～-25℃。當(dāng)反應(yīng)完全后，在-20--25℃加入45ml乙酸乙酯。然后加入500ml23%的檸檬酸，所成溶液在45-50℃攪拌lh(或在20～25℃攪拌過(guò)夜)。分出有機(jī)層，用2×300ml水洗后，減壓濃縮至剩250ml。加入500ml甲醇，再濃縮至250ml，重復(fù)操作。然后濃縮至油狀物，靜置結(jié)晶，得到3，4-二氫-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇，直接用于下步反應(yīng)。 100g 3，4-二氫-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇在500ml甲醇的溶液，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，緩慢加入22g5%的鈀-炭(1.5mmo1)。加入二異丙胺(147.0ml，1.05mo1)，在0.32～0.35MPa和48℃下加氫至完全。通常反應(yīng)約10h，也可反應(yīng)過(guò)夜。冷卻，移出反應(yīng)器，再用150ml甲醇清洗反應(yīng)器。清洗液和反應(yīng)液合并，過(guò)濾，濾液濃縮，再加入乙酸乙酯至700ml，加熱至55℃。在15min中，加入52.5ml濃鹽酸。緩慢冷卻至-15-20℃，并保持1h。過(guò)濾收集固體，真空干燥過(guò)夜，得鹽酸托特羅定，熔點(diǎn)199~201℃。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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