| CAS Number:127045-41-4 基本信息 | |
| 中文名:83892 | 帕珠沙星; (S)-(-)-10-(1-氨基環(huán)丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氫-7H-吡啶[1,2,3,de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸 |
| 英文名:64068 | Pazufloxacin |
| 別名: | (3S)-10-(1-Aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C16H15FN2O4 |
| 分子量: | 318.30 |
127045-41-4 | |
| InChI: | 1S/C16H15FN2O4/c1-7-6-23-14-11(16(18)2-3-16)10(17)4-8-12(14)19(7)5-9(13(8)20)15(21)22/h4-5,7H,2-3,6,18H2,1H3,(H,21,22)/t7-/m0/s1 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點: | 269-271ºC |
| 密度: | 1.56 |
| 性質(zhì)描述: | 該品為類白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。熔點256-260℃。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S16：遠(yuǎn)離火源。 S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S45：出現(xiàn)意外或者感到不適，立刻到醫(yī)生那里尋求幫助（最好帶去產(chǎn)品容器標(biāo)簽）。 S36/37：穿戴合適的防護服和手套。 S36/37/39：穿戴合適的防護服、手套并使用防護眼鏡或者面罩。 |
| 危險類別碼: | R11：非常易燃。 R34：會導(dǎo)致灼傷。 R20/21/22：吸入、皮膚接觸和不慎吞咽有害。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 第三代喹諾酮類抗菌藥。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 帕蘇沙星(127045-41-4)的制備方法： 1.2，3，4，5－四氟苯甲酸乙酯與丙二酸二叔丁酯反應(yīng)，然后與三氟乙酸經(jīng)脫羧反應(yīng)得4-羧甲基-2，3，5-三氟苯甲酸乙酯，用二苯基重氮甲烷酯化。在甲醇鈉存在下用聚甲醛處理，在側(cè)鏈的活性亞甲基處生成羥甲基，再處理成亞甲基。和三甲基硫氧碘化物反應(yīng)后，引入環(huán)丙基，選擇性水解成4-(1-羰基環(huán)丙基)-2，3，5-三氟苯甲酸乙酯。與氯代甲酸乙酯和疊氮化鈉反應(yīng)，然后用芐醇酯化，再選擇性水解得4-[1-(苯甲�；拾被�)環(huán)丙基]-2，3，5-三氟苯甲酸。和乙氧羰基醋酸鎂及1，1＇-羰基二咪唑反應(yīng)，使側(cè)鏈甲酸基轉(zhuǎn)化為甲酰基醋酸乙酯，與N，N-二甲基甲酰胺縮二甲醇和(S)-氨基-1-丙醇縮合后，再環(huán)合得2，3-二氫-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并嗯嗪的母環(huán)，最后水解、氫化得T-3761的鹽酸鹽，中和得帕蘇沙星。 2.帕蘇沙星(1.00g，3.14mmol)懸浮于10mL乙醇中，在50℃和攪拌下加入甲磺酸(0.31g，3.22mmol)，然后冷至室溫。過濾收集沉淀，即得1.22g甲磺酸帕蘇沙星，收率94%。 詳情請看 |
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