| CAS Number:135062-02-1 基本信息 | |
| 中文名:81239 | 瑞格列奈; (S)-2-乙氧基-4-[2-[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁烷基]-氨基]-2-羰乙基苯甲酸 |
| 英文名:61415 | Repaglinide |
| 別名: | (S)-(+)-2-Ethoxy-4-[N-[1-(2-piperidinophenyl)-3-methyl-1-butyl]aminocarbonylmethyl]benzoic acid; Novonorm; Prandin |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C27H36N2O4 |
| 分子量: | 452.59 |
135062-02-1 | |
| InChI: | 1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20(12-13-22(25)27(31)32)18-26(30)28-23(16-19(2)3)21-10-6-7-11-24(21)29-14-8-5-9-15-29/h6-7,10-13,17,19,23H,4-5,8-9,14-16,18H2,1-3H3,(H,28,30)(H,31,32)/t23-/m0/s1 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 129-130ºC |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 瑞格列奈(135062-02-1)的用途： 抗糖尿病藥物。 非磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥，用于治療Ⅱ型糖尿病。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 瑞格列奈(135062-02-1)的生產(chǎn)方法： 把化合物(Ⅰ)轉(zhuǎn)化為其N(xiāo)-乙�；苌锖�，再通過(guò)和L-谷氨酸成鹽拆分得到(S)型的旋光異構(gòu)體，再和化合物(Ⅱ)反應(yīng)形成酰胺(Ⅲ)，再水解得到產(chǎn)物。 瑞格列奈(135062-02-1)的藥理毒理： 諾和龍為新型的短效口服促胰島素分泌降糖藥。諾和龍刺激胰腺釋放胰島素使血糖水平快速地降低。此作用依賴(lài)于胰島中有功能的β細(xì)胞。諾和龍與其它口服促胰島素分泌降糖藥的不同在于其通過(guò)與不同受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP-依賴(lài)性鉀通道。它使β細(xì)胞去極化，打開(kāi)鈣通道，使鈣的流入增加。引過(guò)程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。 瑞格列奈(135062-02-1)的藥動(dòng)學(xué)： 諾和龍經(jīng)胃腸道快速吸收，導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降，4～6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。諾和龍與人漿蛋白的結(jié)合大于98%。諾和龍幾乎全部被代謝，代謝物未見(jiàn)有任何臨床意義的降血糖作用。諾和龍及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁泄，很小部分(小于8%)代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原型藥物少于1%。 瑞格列奈(135062-02-1)的適應(yīng)癥： 飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。諾和龍可與二甲雙胍合用。與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對(duì)控制血糖有協(xié)同作用。 瑞格列奈(135062-02-1)的不良反應(yīng)： 低血糖；視覺(jué)異常；胃腸道反應(yīng)：如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘；肝功酶指標(biāo)升高，多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性；過(guò)敏反應(yīng)：如皮膚搔癢、發(fā)紅、蕁麻疹。 瑞格列奈(135062-02-1)的相互作用： 下列藥物可增強(qiáng)諾和龍的降血糖作用：?jiǎn)伟费趸敢种苿?MAOI)，非選擇性β受體阻滯劑，ACE抑制劑，非甾體抗炎藥，水楊酸鹽，奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激素。β受體阻滯劑可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀。酒精可能會(huì)加重或延長(zhǎng)由諾和龍所致的低血糖癥狀。下列藥物可減弱諾和龍的降血糖果作用：口服避孕藥，噻嗪類(lèi)藥物，皮質(zhì)激素，達(dá)那唑，甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。諾和龍不影響地高辛、茶堿和法華令的藥代動(dòng)力學(xué)特性，西米替丁也不影響諾和龍的藥代動(dòng)力學(xué)特性。體外研究結(jié)果顯示諾和龍主要由P450(CYP3A4)誘導(dǎo)劑代謝。所以，CYP3A4抑制劑如酮康唑，伊曲康唑，紅霉素，氟康唑，米比法地爾可能升高諾和龍血漿水平。而能誘導(dǎo)CYP3A4的化合物如利福平或苯胺英可能降低諾和龍血漿水平。因不了解其誘導(dǎo)或抑止的程度，應(yīng)禁忌與上述藥物與諾和龍合并使用。 瑞格列奈(135062-02-1)的用法用量： 諾和龍應(yīng)在主餐前服用(即餐前服用)。在口服諾和龍30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥，服藥時(shí)間也可掌握在餐前0～30分鐘內(nèi)。請(qǐng)遵醫(yī)囑服用諾和龍。劑量因人而異以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用諾和龍治療。其推薦起始劑量為1毫克。最大的推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過(guò)16mg。對(duì)于衰弱和營(yíng)養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少諾和龍的劑量。盡管諾和龍主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應(yīng)慎用。 瑞格列奈(135062-02-1)的注意事項(xiàng)： 禁忌：懷孕期和哺乳期婦女；已知對(duì)瑞格列奈或諾和龍中的任何賦型劑過(guò)敏的患者；1型糖尿病患者(胰島素依賴(lài)型，IDDM)，C-肽陰性糖尿病患者；伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者；妊娠或哺乳婦女；12歲以下兒童；嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者；與CYP2A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時(shí)。 可致低血糖。與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不能再用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)高血糖�；颊弑仨毶饔靡员苊忾_(kāi)車(chē)時(shí)發(fā)生低血糖。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 1,8-萘內(nèi)酰亞胺 1-萘胺-4-磺酸鈉 1-萘磺酸鈉鹽 1,4-萘醌 5-氯-8-羥基喹啉 2-(4-氨基苯基)-6-甲基苯并噻唑-7-磺酸 茜素紅 1-氨基-8-萘酚-4,6-二磺酸 氯碘羥喹 亞硫酸氫鈉甲萘醌 核黃素磷酸鈉 鹽酸硫利達(dá)嗪 帕莫酸 原阿片堿 奎寧 地舍平 蒽醌-2-磺酸鈉 2-氯蒽醌 酞酸二甲酯 2,6-二氨基蒽醌 鄰苯二甲酸二烯丙酯 2-萘胺-4,8-二磺酸 N-乙酰神經(jīng)氨酸 五氯酚鈉 2,2'-羥基-4-甲氧基二苯甲酮 2,2'-二羥基-4,4'-二甲氧基二苯甲酮 2,2',4,4'-四羥基二苯甲酮 2,4-二羥二苯甲酮 紫外線吸收劑UV-9 2-甲基二苯甲酮 | |
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