| CAS Number:147127-20-6 基本信息 | |
| 中文名:58077 | 泰諾福韋; (R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤 |
| 英文名:38253 | Tenofovir |
| 別名: | 1-(6-Aminopurin-9-yl)propan-2-yloxymethylphosphonic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C9H14N5O4P |
| 分子量: | 287.21 |
147127-20-6 | |
| InChI: | 1S/C9H14N5O4P/c1-6(18-5-19(15,16)17)2-14-4-13-7-8(10)11-3-12-9(7)14/h3-4,6H,2,5H2,1H3,(H2,10,11,12)(H2,15,16,17) |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點: | 276-280ºC |
| 水溶性: | 13.4MG/ML(25ºC) |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 泰諾福韋(147127-20-6)的用途: 本品為核苷酸類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,可阻斷HIV復(fù)制。與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合應(yīng)用治療HIV-1感染。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 泰諾福韋(147127-20-6)的制備方法: 1.在氮氣保護(hù)下,將亞磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在87℃反應(yīng),然后回流。反應(yīng)完全后冷卻至1℃,緩慢加入對甲苯磺酰氯和三乙胺,使溫度不超過10℃。加畢,在22℃反應(yīng),得到對甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。 2.在氮氣保護(hù)下,將(S)-縮水甘油、5%鈀-炭、乙醇和氫氧化鈉水溶液混合,進(jìn)行加氫,得到(R)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇鈉的乙醇溶液,反應(yīng)得(R)-1,2-丙二醇碳酸酯。將其和腺嘌呤、對甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氫氧化鈉溶于二甲基甲酰胺,在130℃反應(yīng)至完全,得(R)-9[2-(二乙基膦;籽趸)丙基]腺嘌呤。將其溶于乙腈,加入溴三甲基硅烷,回流反應(yīng)至完全,得泰諾福韋粗品,可用水重結(jié)晶。將泰諾福韋和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺一起攪拌后,加入碳酸氯甲基2-丙基酯,在55~65℃反應(yīng)至完全,然后以富馬酸酸化,得富馬酸泰諾福韋雙特戊酰氧基甲酯。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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