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161814-49-9 安普那韋

CAS Number:161814-49-9 基本信息
中文名:3661	安普那韋
英文名:73838	Amprenavir

別名:	Carbamicacid,[(1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-,(3S)-tetrahydro-3-furanyl ester (9CI); Carbamic acid,[3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-,tetrahydro-3-furanyl ester, [3S-[3R(1R,2S*)]]-; 141W94; Agenerase; Angenerase; KVX 478; Prozei; Samprenavir; VX 478;
分子結(jié)構(gòu):	1 2
分子式:	C₂₅H₃₅N₃O₆S
分子量:	505.63
CAS登錄號(hào):	161814-49-9
InChI:	1S/C25H35N3O6S/c1-18(2)15-28(35(31,32)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(29)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(30)34-21-12-13-33-17-21/h3-11,18,21,23-24,29H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,30)/t21-,23-,24+/m0/s1
物理化學(xué)性質(zhì)
性質(zhì)描述:	安普那韋(161814-49-9)的性狀：本品為白色固體，熔點(diǎn)130℃。

其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:	安普那韋(161814-49-9)的用途：本品為第五代抗逆轉(zhuǎn)病毒蛋白酶抑制劑。用于HIV感染的口服抗逆轉(zhuǎn)病毒的治療，須與其他抗逆轉(zhuǎn)病毒制劑結(jié)合應(yīng)用。
生產(chǎn)方法及其他:	安普那韋(161814-49-9)的制備方法： 1.2-叔丁氧酰胺基-4-苯基-1，2-環(huán)氧丁烷溶于乙醇，加入異丁胺，回流1h。濃縮至干，剩余物溶于二氯甲烷，加入三乙胺和氯甲酸芐酯，在室溫?cái)嚢?h。加入二氯甲烷，水洗，干燥。過(guò)濾，減壓濃縮，剩余物硅膠層析分離，得固體。 2.將其溶于乙酸乙酯，在-25℃鼓入無(wú)水氯化氫氣體約10min。再在15min后移去冰浴，通入氮?dú)�，然后減壓濃縮，得固體。將其溶于乙腈，在室溫和氮?dú)獗Ｗo(hù)下，加入二異丙基乙基胺和N-丁二酰亞胺基-(S)-3-四氫呋喃基碳酸酯，攪拌3h，再加入N-丁二酰亞胺基-(S)-3-四氫呋喃基碳酸酯，攪拌16h。減壓濃縮，剩余物溶于乙酸乙酯，用水、0.5mol/L鹽酸、飽和碳酸氫鈉溶液、飽和鹽水洗，干燥。過(guò)濾，減壓濃縮，剩余物經(jīng)硅膠柱層析分離，得固體。 3.將該固體溶于乙醇，在室溫和氮?dú)獗Ｗo(hù)下，加入10%鈀-炭，在微壓下加氫16h。過(guò)濾，減壓濃縮。剩余物溶于4：1的二氯甲烷-飽和碳酸氫鈉溶液，在室溫和氮?dú)獗Ｗo(hù)下，加入對(duì)硝基苯磺酰氯和碳酸氫鈉，攪拌14h。加入二氯甲烷，用飽和鹽水洗，干燥。過(guò)濾，減壓濃縮，剩余物經(jīng)硅膠柱層析提純，得N-[(2syn，3S)-2-羥基-4-苯基-3-[(S)-四氫呋喃-3-基氧羰基氨基]丁基]-N-異丁基-4-硝基苯磺酰胺。將其溶于乙酸乙酯，加入10%鈀-炭，在常壓下加氫14h。過(guò)濾，減壓濃縮，剩余物經(jīng)液相色譜制備得安普那韋。
相關(guān)化學(xué)品信息
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