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21679-14-1 氟達(dá)拉賓

CAS Number:21679-14-1 基本信息
中文名:87524	氟達(dá)拉賓; 氟達(dá)拉賓堿; 氟達(dá)那苷; 氟達(dá)那甙; 9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺
英文名:67700	Fludarabine

別名:	9-bata-D-Arabinofuranosyl-2-fluoroadenine; 2-Fluoroadenine-9-bata-D-arabinofuranoside
分子結(jié)構(gòu):	1 2
分子式:	C₁₀H₁₂FN₅O₄
分子量:	285.23
CAS登錄號:	21679-14-1
EINECS登錄號:	244-525-5
物理化學(xué)性質(zhì)
性質(zhì)描述:	氟達(dá)拉濱(21679-14-1)的性狀：從乙醇-水結(jié)晶，熔點(diǎn)260℃。[α]²³_D+17°±2.5°(c=0.1，乙醇)。UV最大吸收(pH值1，pH值7，pH值13)：262nm，261nm，262nm(ε13200，14800，15000)。難溶于水及有機(jī)溶劑。5′-單磷酸氟達(dá)拉濱(Fludarabine 5′-Monophosphate)：C₁₀H₁₃FN₅O₇P。溶于水。
安全信息
安全說明:	S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S45：出現(xiàn)意外或者感到不適，立刻到醫(yī)生那里尋求幫助（最好帶去產(chǎn)品容器標(biāo)簽）。 S36/37：穿戴合適的防護(hù)服和手套。
危險類別碼:	R39：有非常嚴(yán)重的不可挽回的作用的危險。 R23/24/25：吸入、皮膚接觸和不慎吞咽有毒。 R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。

其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:	氟達(dá)拉濱(21679-14-1)的用途：其磷酸基在血液中被迅速裂開，余下的2-氟阿糖腺苷(Fara-A)則進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并被磷酸化成為具有活性的代謝物Farar-ATP而發(fā)揮作用。用于慢性淋巴細(xì)胞白血癥。
生產(chǎn)方法及其他:	1.氟達(dá)拉濱(21679-14-1)的制備方法： 2，4，5，6-四氨基嘧啶和甲酰胺一起加熱環(huán)合，得2，6-二氨基嘌呤。用乙酸酐－吡啶絡(luò)合物�；�，得2，6-二乙酰胺基嘌呤。接著和2，3，5-三-O-芐基-D-阿拉伯呋喃糖基氯化物反應(yīng)，得化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)脫乙酰化得化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)在氟硼酸－四氫呋喃中，先亞硝化，再取代，得化合物(Ⅲ)。在三氯化硼作用下，脫去芐基得氟達(dá)拉濱。以2，3，5-三-O-芐基-D-阿拉伯呋喃糖基氯化物計(jì)，收率17.5%。 2.作用特點(diǎn)：本品為阿糖腺苷的氟化核苷酸衍生物，某些藥理作用與阿糖胞苷相似。阿糖腺苷很快被腺苷脫氨酶作用而失活，而本品卻不被這種酶滅活�？诜螅恿姿峄蔀榛钚源x物2-氟-阿糖腺苷二、三磷酸鹽，可抑制DNA合成。 3.功能主治：本品對B-細(xì)胞慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)療效顯著，特別是對常規(guī)治療方案失效的患者有效。 4.用法用量：推薦劑量為25mg/m2，每日靜滴30分鐘，連用5天，隔28天重復(fù)給藥1次。 5.不良反應(yīng)：主要為劑量依賴性的骨髓抑制，如中性粒細(xì)胞減少、貧血等。其它副作用有惡心、嘔吐、腹瀉、厭食、藥疹、咳嗽、肺炎等。嚴(yán)重的還可引起失明、死亡等。 6.氟達(dá)拉濱(21679-14-1)的注意事項(xiàng)：配制后8小時內(nèi)使用，配制時應(yīng)戴乳膠手套并用安全杯以免藥瓶破損或其它意外溢出；給藥期間應(yīng)慎重進(jìn)行血液監(jiān)測；有致畸作用，孕婦禁用。 7.制劑規(guī)格：粉針劑：50mg。 8.貯藏：避光、密閉、冷藏。
相關(guān)化學(xué)品信息
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