本品與腺垂體促性腺細(xì)胞特異受體結(jié)合，通過激活腺苷酸環(huán)化酶-cAMP-蛋白激酶系統(tǒng)，促進(jìn)腺垂體合成和釋放促性腺激素。其分泌調(diào)節(jié)受新皮層與其多突觸連系，影響本品神經(jīng)元活動。各種刺激經(jīng)皮層整合后，通過多突觸聯(lián)系調(diào)節(jié)GnRH神經(jīng)的活動。松果體也影響促性腺激素分泌，對調(diào)節(jié)生理晝夜規(guī)律有主要作用。下丘腦外，一切可影響生殖機(jī)能的信息，如來自中腦、邊緣系統(tǒng)、大腦皮層及松果體等，最后都集中于下丘腦的本品的神經(jīng)元，調(diào)節(jié)垂體的促性腺功能。故把下丘腦的本品的神經(jīng)元視作調(diào)節(jié)垂體促性腺功能的“最后公路”。

    自1971年從豬和羊的腦分離出GnRH以來，到目前GnRH家族至少已有24個類型，其中14種來自脊椎動物，10種來自無脊椎動物。除章魚GnRH(octo GnRH)外，所有的GnRH肽都由10個氨基酸組成，其分子長度和部分氨基酸序列非常保守。每種脊椎動物都產(chǎn)生多種GnRH類型。無脊椎動物鑒別的10種GnRH類型、9種來自被囊類，1種是由12個氨基酸組成的章魚GnRH。

    生理學(xué)研究表明GnRH和無脊椎動物的生殖功能有密切聯(lián)系；此外，GnRH在一些無脊椎動物還起著性外激素的作用，刺激它們自行產(chǎn)卵。自克隆小鼠GnRH受體轉(zhuǎn)錄物以來，已在22種動物克隆32個GnRH受體cDNA，其中11種是哺乳動物，11種是其他脊椎動物。無脊椎動物只在果蠅鑒別出一種類GnRH受體。以魚類為例，氨基酸序列分析表明魚類的GnRH-R屬于G-蛋白偶聯(lián)受體家族(GPCRs)中視紫紅質(zhì)亞族中的β-亞群，它們由3個主要功能域組成，包括N-端細(xì)胞外功能域，7個跨膜功能域和C-端細(xì)胞質(zhì)功能域。

    系統(tǒng)發(fā)生分析表明魚類的GnRH-R主要有兩個類型，即Ⅰ型和Ⅱ型；每個類型還包括2到3個亞型。編碼不同的GnRH-R類型的基因，具有不同的基因結(jié)構(gòu)。GnRH-R基因的表達(dá)主要集中在生殖系統(tǒng)及相關(guān)的器官與組織，但每種魚類GnRH-R的不同類型與亞型在組織或細(xì)胞中的具體分布有所不同。

2.促性腺激素釋放激素(33515-09-2)的生產(chǎn)方法：
    以相應(yīng)的保護(hù)氨基酸單體為原料，通過固相樹脂合成法合成而得。

3..用法及劑量：
    靜注，肌注或皮下每次100～500μg，一日3次；滴鼻，每次2.5mg，一日3次。

4.活力：
    雄性胎兒中，GnRH₁神經(jīng)在胎兒發(fā)育后期非�；钴S。GnRH₁的分泌是在分娩前后被激活，主要功能是使睪丸生成睪丸素，從而使腦雄性化。

    雌性胎兒中，GnRH₁神經(jīng)不是十分活躍。這種平靜的狀態(tài)一直會保持到青春期。

    出生后，胎兒的GnRH₁神經(jīng)被GABA神經(jīng)和NPY神經(jīng)禁止。一直要到青春期這種禁止才會被取消。

5.標(biāo)準(zhǔn)號：
    WS—181(X—157)—96。

6.活性成份：
    5-氧化脯氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L脯氨酰-甘氨酰胺。按無水物計算，含C₅₅H₁₅N₁₇O₁₃應(yīng)為88.0-98.0%。

7.鑒別：
    (1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品峰的保留時是應(yīng)與對照品峰的保留時間一致。
    (2)取本品與戈那瑞林對照品，分別加水制成每1ml中約合1mg的溶液。照其他肽類頂下的色譜條件，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點于同一硅膠G薄層板上進(jìn)行試驗，供試品所顯主斑點的顏色和位置應(yīng)與對照品的主斑點相同。

8.檢查：
    溶液的澄清度與顏色：取本品20mg，加水2ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無色；如顯色，依法檢查，與黃色2號標(biāo)準(zhǔn)比色液比較，不得更深。

    吸收度：取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋使成每1ml中約含0.1mg(按含量測定項下的肽含量計算)的溶液，照分光光度法測定、在278nm的波長處有最大吸收，吸收度為0.55一0.59。

    醋酸：取冰醋酸約50mg，精密稱定，置50ml量瓶中.加0.1%二氧六環(huán)(內(nèi)標(biāo))溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取本品約100mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加0.1%二氧六環(huán)(內(nèi)標(biāo))溶液使溶解，并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。照氣相色譜法，用高分子多孔小球(GDX一102)色譜柱(理論板數(shù)按醋酸峰計算應(yīng)大于300，醋酸峰與內(nèi)標(biāo)峰的分離度應(yīng)符合規(guī)定)，在柱溫150℃分別測定，含醋酸不得過7.5%。

    氨基酸比值：取本品約2mg，置10ml量瓶中，加6mol/L鹽酸溶液使溶解并稀釋至刻度，搖勻，量取1ml置2ml硬質(zhì)安瓶中，在-5℃減壓封口，置110℃加熱24小時,冷卻，啟封，將內(nèi)容物移至蒸餾瓶中，在減壓下蒸干，殘留物加0.02mol/L鹽酸溶液1ml溶解，搖勻，作為供試品溶液；另取與供試品溶液濃度相應(yīng)的各個氨基酸對照品混合溶液，作為對照品溶液。

    精密量：取上述兩種溶液各20μl，分別注入氨基酸分析儀，記錄色譜圖，按外標(biāo)法以峰面積計算，即得。以L-組氨酸、L-谷氨酸、L-亮氨酸、L-脯氨酸、甘氨酸和L-精氨酸摩爾數(shù)之和的七分之一值為1，供試品溶液中各個氨基酸相應(yīng)的摩爾比應(yīng)符合以下規(guī)定L-絲氨酸為0.7—1.05，L-谷氨酸為0.9—1.1，L-脯氨酸為0.9—1.1，甘氨酸為1.8一2.2，L-亮氨酸為0.9一1.1，L-酪氨酸為0.7一1.05，L-組氨酸為0.9一1.1，L-精氨酸為0.9—1.1。

    氧化物：取本品0.83mg，加水15ml使溶解。搖勻，依法檢查，與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃(6%)。

    其他肽類：
    (1)取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加水稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液；作為對照溶液。照薄層色譜法試驗，吸取上述兩溶液各10μl，分別點于同一硅膠G薄層極上，以氯仿一甲醇一水一冰醋酸(60:45:14.6)為展開劑，展開后，取出，晾干，將簿層板置于發(fā)生氯氣的密閉容器中(滴加鹽酸至5%高錳酸鉀溶液中)熏2分鐘，取出，在冷流通空氣中干燥至點樣基線以下處滴加含0.5%碘化鉀的淀粉溶液1滴后僅顯淡藍(lán)色，避免長期暴露在冷空氣中，再噴以上述同一的0.5%碘化鉀的淀粉溶液，立即檢視，供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
    (2)照其他肽類(1)項下試驗.展開劑為氯仿一甲醇一氨水(60:45:20)依法操作，應(yīng)符合規(guī)定。水分取水約5mg，精密稱定，置有塞試管中.精密加入含0.5%甲醇(內(nèi)標(biāo))的無水異丙醇溶液2ml，搖勻，作為對照品溶液；另取本品約10mg，精密加入上述內(nèi)標(biāo)溶液2ml，使溶解，搖勻，作為供試品溶液。照氣相色譜法。
    (3)法，用二乙烯苯一乙基乙烯高分子多孔小球色譜柱(按水峰計算的理論板數(shù)應(yīng)大于300，水峰與內(nèi)標(biāo)峰的分離度應(yīng)符合規(guī)定)，在柱溫120℃下使用熱導(dǎo)檢測器，分別測定；含水分不得過7.0%。

9.含量測定：
    照高效液相色譜法測定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.1mol/L磷酸溶液(用三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.0)一乙腈(85:15)為流動相.檢測波長為220nm。理論板數(shù)按戈那瑞林峰計算應(yīng)不低3000。測定法取本品適量.精密稱定、加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取戈那瑞林對照品，同法測定。按外標(biāo)法以峰面積計算，即得。

10.儲藏：
    遮光，密閉保存。