| CAS Number:39809-25-1 基本信息 | |
| 中文名:29459 | 噴昔洛韋; 9-[4-羥基-3-(羥甲基)-丁基]-鳥嘌呤 |
| 英文名:9635 | Penciclovir |
| 別名: | 2-Amino-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)butyl]-3,9-dihydropurin-6-one |
| 分子結構: |
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| 分子式: | C10H15N5O3 |
| 分子量: | 253.26 |
39809-25-1 | |
| 物理化學性質(zhì) | |
| 熔點: | 275-277ºC |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應用: | 本品為抗病毒藥。用于治療唇皰癥及生殖器皰疹。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 噴昔洛韋 （39809-25-1）的制備方法： 2，2-二甲基-5-（2-溴乙基）-1，3-二氧雜環(huán)己烷溶于二甲基甲酰胺，在室溫下依次加入2-氨基-6-氯嘌呤和碳酸鉀，并在40℃下保持過夜；得到的烷基化產(chǎn)物和1.0mol/L鹽酸，在60℃下攪拌，進行水解反應，即得噴昔洛韋。 藥理毒理 本品為核苷類抗病毒藥，體外對I型和II型單純皰疹病毒有抑制作用。 噴昔洛韋 （39809-25-1）的藥物動力學： 在病毒感染細胞中，病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶將本品磷酸化為噴昔洛韋單磷酸鹽，然后細胞激酶將噴昔洛韋單磷酸鹽轉化為噴昔洛韋三磷酸鹽。體外實驗表明，噴昔洛韋三磷酸鹽與脫氧鳥嘌呤核苷三磷酸鹽競爭性抑制單純皰疹病毒多聚酶，從而選擇性抑制單純皰疹病毒DNA的合成和抑制。耐本品的單純皰疹病毒突變株的產(chǎn)生是由于病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶性質(zhì)發(fā)生了改變，最常見耐阿昔洛韋的病毒突變株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它們對本品也耐藥。 用法用量：外用：涂于患處，每天4～5次，應盡早開始治療（如有先兆或損害出現(xiàn)時）。 不良反應： 未見全身不良反應，偶見用藥局部灼熱感、疼痛、瘙癢等。 文獻報道，健康男性志愿者12人，單次或多次使用1%噴昔洛韋軟膏（每次180mg，約為臨床常用劑量的67倍），在血漿或尿中未檢出噴昔洛韋。 適應癥：口唇或面部單純皰疹、生殖器皰疹。 禁忌癥：對本品過敏者禁用。 噴昔洛韋 （39809-25-1）的注意事項： 1.不推薦用于黏膜，因刺激作用，勿用于眼內(nèi)及眼周。 2.嚴重免疫功能缺陷患者(如愛滋病或骨髓移植患者)應在醫(yī)生指導下應用。 3.孕婦及哺乳期婦女用藥 妊娠、哺乳期婦女在醫(yī)生指導下使用。 4.兒童應在醫(yī)生指導下使用。 5.老年患者誤過量用藥。 |
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