| CAS Number:50847-11-5 基本信息 | |
| 中文名:82135 | 異丁司特; 2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮 |
| 英文名:62312 | Ibudilast |
| 別名: | 3-Isobutyryl-2-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridine; 2-Methyl-1-[2-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-1-propanone; 2-Isopropyl-3-isobutyrylpyrazolo[1,5-a]pyridine |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C14H18N2O |
| 分子量: | 230.31 |
50847-11-5 | |
| InChI: | 1S/C14H18N2O/c1-9(2)13-12(14(17)10(3)4)11-7-5-6-8-16(11)15-13/h5-10H,1-4H3 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 53-54ºC |
| 密度: | 1.09 |
| 安全信息 | |
| 安全說(shuō)明: | S26：萬(wàn)一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S36：穿戴合適的防護(hù)服裝。 |
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志: |  Xn：有害物質(zhì) |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R22：吞咽有害。 R36/37/38：對(duì)眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 異丁司特(50847-11-5)的用途： 用于支氣管哮喘，可改善腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥和腦動(dòng)脈硬化患者的自覺(jué)癥狀。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 異丁司特(50847-11-5)的生產(chǎn)方法： 1-氨基-2-甲基吡啶錨鹵化物和異丁酸酐，在碳酸鉀和乙酸鈉存在下反應(yīng)，即得異丁司特。 異丁司特(50847-11-5)的藥理作用： 本品對(duì)白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介質(zhì)等所致離體動(dòng)物氣道平滑肌的收縮有抑制作用；可緩解炎性介質(zhì)所致豚鼠的氣道平滑肌痙攣，并能抑制實(shí)驗(yàn)性動(dòng)物的被動(dòng)皮膚變態(tài)反應(yīng)。 異丁司特(50847-11-5)的藥動(dòng)學(xué)： 健康成人口服本品10mg后，Tmax約5.4h，Cmax約為47.0μg/ml，tl/2約為7.4h。72h后，約60%以代謝物形式隨尿液排出。 異丁司特(50847-11-5)的適應(yīng)癥： 用于輕、中度支氣管哮喘的治療。 異丁司特(50847-11-5)的用法用量： 口服。一次10mg，一日2次，禁止嚼碎。 異丁司特(50847-11-5)的不良反應(yīng)： 主要有食欲缺乏、噯氣、上腹不適、惡心、嘔吐、眩暈、皮疹、皮膚瘙癢等。偶見(jiàn)心悸、AST、ALT、谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GT)、總膽紅素升高。這些不良反應(yīng)大多可以耐受。罕見(jiàn)直立性低血壓。 異丁司特(50847-11-5)的注意事項(xiàng)： 對(duì)本品過(guò)敏者、顱內(nèi)出血尚未完全控制的患者禁用。小兒、妊娠、哺乳期婦女禁用。本品與支氣管擴(kuò)張藥和皮質(zhì)激素等不同，不能迅速緩解正在發(fā)作的癥狀。急性腦梗死及肝功能障礙患者慎用。若出現(xiàn)皮疹、瘙癢等過(guò)敏癥狀，應(yīng)停藥。 異丁司特(50847-11-5)的藥物相互作用： 異丁司特緩釋膠囊膠囊10mg。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 甲醛 鹽酸胍 地塞米松 醋酸氫化可的松 醋酸可的松 苯巴比妥 絲裂霉素C alpha-骨化醇 環(huán)磷酰胺 乳酸 氫化可的松 潑尼松龍 雌三醇 雌二醇 2,6-二氯苯甲酸 保泰松 溴丙胺太林 沙利度胺 枸櫞酸氯米芬 鹽酸阿地芬寧 2,4,6-三氯苯甲酸 6-巰基嘌呤 2,3-二氯苯甲酸 阿米替林 苯甲酸雌二醇 硫利達(dá)嗪 氯丙嗪 利血平 縮宮素 賴氨加壓素 | |
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