2.安吖啶(51264-14-3)的藥理：
　　本品(Ams)是Cain等于1974中首次合成的吖啶衍生物。其抗癌機理類似于蒽環(huán)類：它與腺嘌呤-胸腺嘧啶堿基對有相互作用，從而阻止DNA作為DNA復(fù)制和RNA合成的模板。其他一些作用(如干擾細胞膜蛋白質(zhì)的構(gòu)象)，也可能與它的抗腫瘤活性有關(guān)，已知其可插入堿基對之間干擾DNA合成。Seth等的數(shù)據(jù)提示Ams與腎上腺素及胸腺素堿基之間存在特殊相互作用。Ams對巰基的分解率雖不能直接獲得細胞毒作用，但其可能以蛋白質(zhì)-S-吖啶加合物形式與蛋白質(zhì)巰基發(fā)生相互作用而產(chǎn)生細胞毒作用。Sinha等指出在幾種細胞膜模型中Ams可能干擾蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)。Nelson等則報道Ams可能干擾拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。

3.藥動學(xué)：
　　本品口服后吸收較差，在劑量120mg/平方米時吸收最完全，它在肝內(nèi)與谷胱甘肽結(jié)合代謝，主要代謝產(chǎn)物為Ams-谷胱甘肽5-位結(jié)合物，未代謝的絕大多數(shù)原型藥物主要經(jīng)膽道排泄，少部分原型藥物及絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物則從尿液排泄。Ams具有雙相血漿分布曲線，t1/2α=10～30min，t1/2β=7～9h。用藥2h后約50%與蛋白質(zhì)結(jié)合，腦脊液中濃度極低。代謝產(chǎn)物體外抗癌活性尚未得到數(shù)據(jù)證明。腎功能不全者消除半衰期稍延長，但嚴(yán)重肝功能障礙的患者，則大大延長。

4.適應(yīng)癥：
　　治療急性骨髓性白血病。

5.用法用量：
　　靜注，3～4周1次，90～120mg/平方米，一療程劑量500～750mg/平方米。

6.制劑與規(guī)格：
    針劑：75mg/l.5ml，附稀釋劑。

7.禁用慎用：
　　肝功能損傷的病人一般宜降低劑量20%～30%。

8.安吖啶(51264-14-3)的不良反應(yīng)：
　　不良反應(yīng)與劑量有關(guān)。用本品治療實體瘤時的主要劑量限制性毒性是骨髓抑制(但在治療白血病時并不重要，因為這是希望發(fā)生的作用)。這種毒性在每3～4周內(nèi)給予劑量90～120mg/平方米 時即會出現(xiàn)。許多患者單用本品時會出現(xiàn)感染(發(fā)熱和粒細胞減少)，有時會危及生命。

　　口腔炎也與劑量有關(guān)，用750mg/平方米或更高劑量時約有80%患者出現(xiàn)。粘膜損傷可能增加感染的危險，也可能有生命危險。約有30%病例會發(fā)生象胃粘膜炎似的惡心和(或)嘔吐。肝功能失調(diào)高達35%，主要表現(xiàn)為膽紅素增加及堿性磷酸酶升高，常與劑量有關(guān)，但多數(shù)為可逆性反應(yīng)。也有報道，在2例預(yù)先治療過的嚴(yán)重病人中發(fā)生致死性肝毒性。由于 Ams大部分通過膽道系統(tǒng)在肝臟內(nèi)被結(jié)合或排泄，故肝功能損傷的病人一般宜降低劑量20%～30%。心臟毒性總發(fā)生率＜5%，主要表現(xiàn)為心律失常(特別是缺鉀時易致傳導(dǎo)干擾)，充血性心衰及粹死。過敏反應(yīng)，神經(jīng)病變或疾病均少見(可能由于本品不易進入腦脊髓液)。常見脫發(fā)，尤其在白血病患者。靜脈炎十分常見，如將本品稀釋到150ml以上的液體中，可以避免這種情況。

9.其它：
    1.急性毒性：口服-小鼠LD₅₀：53.42 毫克/公斤；腹腔-小鼠LD₅₀：15.47 毫克/公斤。
    2.可燃性危險特性：可燃；加熱分解釋放有毒氮氧化物，硫氧化物煙霧；藥物副作用；惡心，嘔吐，骨髓病變等。
    3.儲運特性：庫房通風(fēng)低溫干燥。
    4.滅火劑：干粉、泡沫、砂土、二氧化碳，霧狀水。