硝唑尼特的化學(xué)合成：硝唑尼特的化學(xué)合成較為簡(jiǎn)單，原料來(lái)源方便；合成條件溫和，得率較高。

抗寄生蟲(chóng)作用：
    本品在體內(nèi)、體外抗寄生蟲(chóng)均有效。體外試驗(yàn)對(duì)隱孢子蟲(chóng)的最低抑菌濃度(MIC)低于1mg/L，而巴龍霉素為2000mg/L。小鼠體內(nèi)實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：口服給予硝唑尼特100、200mg/(kg?d)，可明顯減少隱孢子蟲(chóng)的感染率；口服250mg/(kg?d）硝唑尼特可使隱孢子蟲(chóng)感染所致小鼠腹瀉頻率明顯減少，隱孢子蟲(chóng)寄生蟲(chóng)學(xué)檢出率明顯降低。

    本藥顯示出廣譜的抗寄生蟲(chóng)活性，對(duì)腸道線蟲(chóng)和絳蟲(chóng)、對(duì)肝片吸蟲(chóng)均有效。

抗菌作用：
    硝唑尼特對(duì)G⁺和G^-菌均有強(qiáng)大的抑制繁殖和殺滅作用。

    近年來(lái)已經(jīng)證明其對(duì)幽門(mén)螺桿菌尤其是耐藥性幽門(mén)螺桿菌有強(qiáng)大的殺滅作用；對(duì)從臨床分離的103個(gè)菌株和35個(gè)對(duì)甲硝唑、阿莫西林的耐藥菌株，50%的菌株MIC50為1mg/ml，MIC90為4mg/ml，但尚未發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥性。經(jīng)對(duì)86例感染了幽門(mén)螺桿菌、使用奧美拉唑20mg/d的消化道潰瘍患者合并使用200mg/d硝唑尼特，其癥狀明顯改善，潰瘍愈合明顯加快。

    硝唑尼特對(duì)多種厭氧菌也有強(qiáng)大的殺滅作用；對(duì)從臨床分離的241個(gè)菌株和12個(gè)對(duì)甲硝唑的耐藥菌株，90%菌株的MIC90為0.06～4mg/L，但同樣尚未發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥性；用于對(duì)膽道感染、下腹部感染，如下消化道、陰道、泌尿道感染，均可獲得很好的療效。

體內(nèi)過(guò)程特點(diǎn)：
    健康志愿者單次口服500mg硝唑尼特后，血藥濃度為1.1～2.5mg/L，消除半衰期為1.03～1.61h；其血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)97.5%；經(jīng)肝臟微粒體酶去乙酰化代謝成另一活性產(chǎn)物―替唑尼特；31.5%經(jīng)尿液、66.2%經(jīng)糞便排泄。

臨床應(yīng)用：
    Ⅱ期臨床試驗(yàn)中，單次服用2g和3g，對(duì)牛絳蟲(chóng)和短膜殼絳蟲(chóng)的治愈率分別為95%和90%。在約1500例的臨床研究中，本藥顯示出廣譜的抗寄生蟲(chóng)活性，對(duì)腸道線蟲(chóng)和絳蟲(chóng)、肝片吸蟲(chóng)均有效。

    由美國(guó)AIDS臨床試驗(yàn)組(ACTG)進(jìn)行的Ⅱ/Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，22例有隱孢子蟲(chóng)腹瀉的AIDS患者口服500、1000、1500、2000mg/d劑量的本藥，連續(xù)4周，腹瀉頻度分別減少33%、100%、67%和67%。寄生蟲(chóng)學(xué)檢查有41%患者改善。另一項(xiàng)在美國(guó)進(jìn)行的Ⅱ期臨床試驗(yàn)，28例未接受過(guò)治療的隱孢子蟲(chóng)腹瀉AIDS患者，口服硝唑尼特2g/d，8周，50%患者腹瀉終止或部分減少，36%患者隱孢子蟲(chóng)完全消失或部分減少。另有15例隱孢子蟲(chóng)病AIDS患者，服用500mg或1000mg，每天3次，10～30天，有效率為100%，糞便培養(yǎng)和組織活檢均為陰性。在墨西哥進(jìn)行的Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，23例隱孢子蟲(chóng)腹瀉的AIDS患者，全部治愈，但有5例需用大劑量治療1個(gè)月以上。美國(guó)FDA批準(zhǔn)該藥用于AIDS患者和免疫力低下患者的隱孢子蟲(chóng)病治療。

    經(jīng)對(duì)86例感染了幽門(mén)螺桿菌的消化道潰瘍患者使用奧美拉唑20mg/d合并硝唑尼特200mg/d，其癥狀明顯改善，潰瘍愈合明顯加快。

    全身使用硝唑尼特200mg/d或陰道局部應(yīng)用硝唑尼特100mg/d，對(duì)陰道或下腹部的厭氧菌感染有很好的療效。

毒理學(xué)研究與安全性評(píng)價(jià)：
    經(jīng)多種動(dòng)物急性毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，硝唑尼特口服的半數(shù)致死量(LD₅₀)在大鼠、狗、貓等>10g/kg；在小鼠>1.4mg/kg。慢性毒性試驗(yàn)結(jié)果表明：對(duì)大鼠連續(xù)14周口服給予硝唑尼特50、150、450mg/(kg?d)，僅在大劑量組可見(jiàn)多涎、肝臟和脾臟重量增加、胸腺重量減輕，但無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。Ames試驗(yàn)陰性；眼結(jié)膜刺激性試驗(yàn)結(jié)果也為陰性。