| CAS Number:57576-44-0 基本信息 | |
| 中文名:12703 | 阿克拉霉素; 阿柔比星 |
| 英文名:82879 | Aclarubicin |
| 別名: | Methyl (1R,2R,4S)-4-[(2R,5S,6S)-4-dimethylamino-5-[(2S,4S,5S,6S)-4-hydroxy-6-methyl-5-[(2R,6S)-6-methyl-5-oxooxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-2,5,7-trihydroxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracene-1-carboxylate |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C42H53NO15 |
| 分子量: | 811.87 |
57576-44-0 | |
| EINECS登錄號(hào): | 260-824-3 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 阿柔比星 （57576-44-0）的性狀： 1．從氯仿-己烷得黃色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)151～153℃（分解）。 2．[α]24D-11.5°（c=1，二氯甲烷）。溶于氯仿或乙酸乙酯，不溶于正己烷、乙醚或石油醚。 3．UV最大吸收（甲醇）：229.5，259，289.5，431nm（E1%1cm550，326，135，161）；（0.1mol/L鹽酸鹽）：229.5，258.5，290，431nm （E1%1cm571，338，130，161）；（0.1mol/L氫氧化鈉）：239，287，523nm（E1%1cm450，113，127）。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S45：出現(xiàn)意外或者感到不適，立刻到醫(yī)生那里尋求幫助（最好帶去產(chǎn)品容器標(biāo)簽）。 S36/37/39：穿戴合適的防護(hù)服、手套并使用防護(hù)眼鏡或者面罩。 |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R25：吞咽有毒。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 抗腫瘤抗生素，主要用于肺癌；乳腺癌；消化道癌；急性白血病等。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 阿柔比星 （57576-44-0）的制備方法： 1．發(fā)酵制取，產(chǎn)生菌為Streptomyces galilacus。先準(zhǔn)備含有下列物質(zhì)的水溶液：1%的土豆粉，1%的葡萄糖，1.5%的Prorich，0.1 %的KH2PO4，0.1%的K2HPO4，0.1%的MgSO4·7H2O，0.3%的NaCl，0.15%的復(fù)合礦物質(zhì)和0.05%的硅酮（KM75），該水溶液的pH值為7.0。復(fù)合礦物質(zhì)的成分為：2.8g的CuSO4·5H2O，0.4g的FeSO4·7H2O，3.2g的MnCl2。4H2O和0.8g的ZnSO4·7H2O溶于500mL水中。 2．100mL上述水溶液在500mL的接有Streptomyces galilaeus MA 144-M1菌種的震蕩瓶中，于120℃消毒15min。在往復(fù)振蕩器中，于28℃進(jìn)行48h的培養(yǎng)，得到種子液。上述10L的消毒液放入20L的不銹鋼發(fā)酵罐中，用200mL的種子液接種。在攪拌（240r/min）和充氣（5L/min）及28℃下，發(fā)酵32h。調(diào)至pH＝4.5，和硅藻土吸附劑混合，過濾。該發(fā)酵液的濾液和濾餅分別處理。濾餅懸浮于丙酮（3L/kg濕濾餅），攪拌2h后過濾，濾餅再用丙酮提取1次。如此得到的提取液減壓濃縮至1/10體積。發(fā)酵液的濾液調(diào)至pH=6.8，用1/3體積的乙酸乙酯提取2次，提取液減壓濃縮至1/10體積。得到的20g油狀物和20g硅酸混合，用硅酸柱進(jìn)行層析，先以1：1的苯-丙酮洗脫，該洗脫液廢棄。然后以1：3：0和1：3：0.3的苯-丙酮-甲醇洗脫，收集，減壓濃縮至干。剩下的11.5g粗品溶于小量乙酸乙酯，再如上進(jìn)行硅酸柱層析，開始的1：1和2：1的苯-丙酮洗脫液廢棄。以1：3和1：5的苯-丙酮將阿克拉霉素B洗脫，然后以1：5：0.5和1：5：1的苯-丙酮-甲醇將阿柔比星洗脫。洗脫液用無(wú)水硫酸鈉干燥，減壓濃縮至干，得到4.8g阿柔比星（阿克拉霉素A）和3.5g阿克拉霉素B的粗品。 3．2.0g阿柔比星粗品溶于小量氯仿，用30g硅膠進(jìn)行柱層析，先用氯仿和含1.5%甲醇的氯仿溶液將雜質(zhì)洗脫后，再用含2%甲醇的氯仿溶液將阿柔比星洗脫。洗脫液減壓濃縮至干，得到53mg黃色粉末的阿柔比星，熔點(diǎn)129～135℃。 阿柔比星 （57576-44-0）的適應(yīng)癥： 對(duì)急性白血病、惡性淋巴瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌等有卓越療效，對(duì)阿霉素、柔紅霉素耐藥的病例亦有效，并且脫發(fā)、口腔炎等均較輕。 用量用法： 靜注或靜滴：20mg溶于10ml等滲鹽水或5%葡萄糖液中靜注或滴注。急性白血�。�20mg/次（0.4mg/kg），1次/日，連用10～15日。惡性淋巴瘤和實(shí)體癌：40～50mg/次（0.8～1.0mg/kg），2次/周，第1、2或第3、4日用；或20mg/次，1次/日，連用7日，每隔1周給藥。 規(guī)格：粉針劑：ACM-A， 20mg， ACM-B，6mg（ACM-B比ACM-A副作用少）。 阿柔比星 （57576-44-0）的注意事項(xiàng)： 可有心臟毒性（如心電圖變化、心動(dòng)過速、心律失常及心力衰竭）、白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、出血、惡心、嘔吐、厭食、口腔炎、腹瀉、轉(zhuǎn)氨酶升高、蛋白尿、皮疹、脫發(fā)、色素沉著、頭痛、發(fā)熱等。老年患者、腎功能不全者、水痘患者、骨髓抑制患者慎用；心功能不全、孕婦（致畸胎）及對(duì)本品過敏者忌用。勿將藥物漏出血管外。 急性毒性：口服-大鼠 LD50：58.56 毫克/公斤；口服-小鼠。 LD50：16.1毫克/公斤。 刺激數(shù)據(jù)：眼睛-兔子 0.1 毫克 輕度。 可燃性危險(xiǎn)特性：可燃；燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧。 儲(chǔ)運(yùn)特性 庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥；與食品原料分開存放。 滅火劑：干粉，泡沫，沙土，二氧化碳，霧狀水。 |
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