| CAS Number:57808-66-9 基本信息 | |
| 中文名:78714 | 多潘立酮; 5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮 |
| 英文名:58891 | Domperidone |
| 別名: | 4-(5-Chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl)-1-[3-(2-oxobenzimidazolinyl)propyl]piperidine |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C22H24ClN5O2 |
| 分子量: | 425.91 |
57808-66-9 | |
| EINECS登錄號: | 260-968-7 |
| InChI: | 1S/C22H24ClN5O2/c23-15-6-7-20-18(14-15)25-22(30)28(20)16-8-12-26(13-9-16)10-3-11-27-19-5-2-1-4-17(19)24-21(27)29/h1-2,4-7,14,16H,3,8-13H2,(H,24,29)(H,25,30) |
| 物理化學性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 多潘立酮(57808-66-9)的化學性質(zhì)： 白色或類白色粉末。 微溶于乙醇，極微溶于丙酮，幾乎不溶于水。 一般情況下穩(wěn)定。 熔點：242.5℃。 馬來酸多潘立酮：白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末。 溶于二甲基甲酰胺，微溶于乙醇或甲醇，幾乎不溶于水。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S36：穿戴合適的防護服裝。 |
| 危險品標志: |  Xn：有害物質(zhì) |
| 危險類別碼: | R62：有削弱生殖能力的危險。 R63：可能危害未出生嬰兒。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應用: | 抗膽堿解痙藥。� |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 多潘立酮(57808-66-9)的生產(chǎn)方法： 2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基環(huán)己羧酸乙酯反應，再氫化還原，和尿素環(huán)合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮。 羥丙胺對2-硝基氯苯中的氯進行親核取代，再氫化還原硝基為氨基，和氰化鉀環(huán)合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮。 上面得到的兩個苯并咪唑衍生物按如下進行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌，回流24h。冷卻至室溫，加入水。過濾出不溶物，用硅膠柱進行層析，展開液為氯仿和10%甲醇混合液。收集含產(chǎn)物的流出液，濃縮。剩余物用4-甲基-2-戊酮結(jié)晶。過濾后，用二甲基甲酰胺和水的混合液重結(jié)晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔點242.5℃。 多潘立酮(57808-66-9)的成份： 該品每片含主要成份多潘立酮10毫克，輔料為淀粉、氫化植物油、含水乳糖、硬脂酸鎂、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、預膠化淀粉、十二烷基硫酸鈉。 多潘立酮(57808-66-9)的用法用量： 口服。成人一次1片，一日2-3次，飯前15-30分鐘服。 多潘立酮(57808-66-9)的不良反應： 1.偶見輕度腹部痙攣、口干、皮疹、頭痛、腹瀉、神經(jīng)過敏、倦怠、嗜睡、頭暈等。 2.有時血清泌乳素水平會升高、溢乳，男子乳房女性化等，但停藥后即可恢復正常。 3.罕見情況下出現(xiàn)閉經(jīng)。 4.極罕見情況下出現(xiàn)錐體外系副作用(如流涎、手顫抖等)，這些癥狀在停藥后即可自行完全恢復。 多潘立酮(57808-66-9)的禁忌： 該品禁用于以下情況： 1.己知對多潘立酮或本品任一成份過敏者。 2.增加胃動力有可能產(chǎn)生危險時，例如：胃腸道出血,機械性梗阻，穿孔。 3.分泌催乳素的垂體腫瘤(催乳素瘤)，嗜鉻細胞瘤，乳癌患者。 4.與酮康唑口服制劑合用。 多潘立酮(57808-66-9)的注意事項： 1.對本品過敏者禁用。 2.嗜鉻細胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻、腸胃出血等疾病患者禁用。 3.孕婦慎用。 4.心臟病患者(心律失常)以及接受化療的腫瘤患者應用時需慎重，有可能加重心律紊亂。 5.該品含有乳糖，可能不適用于乳糖不耐受,半乳糖血癥或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者。 6.嬰幼兒神經(jīng)方面的副作用十分罕見，由于嬰幼兒代謝和血腦屏障的功能尚未發(fā)育完全，其神經(jīng)方面副作用的發(fā)生率比小兒高。因此,建議對新生兒、嬰幼兒和小兒應準確制定用藥劑量，并嚴格尊循。藥物過量可能會導致神經(jīng)方面的副作用，但也應考慮其它誘因。建議兒童使用多潘立酮混懸液。 7.當抗酸劑或抑制胃酸分秘藥物與本品合用時，前兩類藥不能在飯前服用，應于飯后服用，即不宜與本品同時服用。 8.由于多潘立酮主要在肝臟代謝，故肝功能損害的患者慎用。 9.嚴重腎功能不全(血清肌酐>6mg/100ml即0.6mmol/l)患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小時增加到20.8小時，但其血藥濃度低于健康志愿者。由于經(jīng)腎臟排泄的原形藥物極少，因此腎功能不全的患者單次服藥可能不需調(diào)整劑量，但需重復給藥時，應根據(jù)腎功能損害的嚴重程序?qū)⒎庮l率減為每日1-2次，同時劑量酌減。 10.如服用過量或出現(xiàn)嚴重不良反應，請立即就醫(yī)。 11.當藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 12.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 多潘立酮(57808-66-9)的孕婦及哺乳期婦女用藥： 孕婦：該品用于孕婦的經(jīng)驗有限。在一項用大鼠進行的研究中，在對母體產(chǎn)生毒性的較高劑量(人體推薦劑量的40倍)下，多潘立酮顯示了生殖毒性。但尚不清楚其對人體的潛在危害。因此，對于孕婦，只有在權(quán)衡利弊后，才可謹慎使用該品。 哺乳期：哺乳期婦女乳汁中多潘立酮的濃度為其相應血漿濃度的10-50%，但乳汁中不會超過10ng/ml。哺乳期婦女在服用本品達最高推薦劑量時，乳汁中多潘立酮的總量低于7μg/日,尚不知是否會對新生兒產(chǎn)生危害.因此哺乳期婦女服用本品時，建議不要哺乳。 多潘立酮(57808-66-9)的藥物相互作用： 1.抗膽堿能藥品如痛痙平，溴丙胺太林、山莨菪堿、顛茄片等會減弱本品的作用，不宜同時服用。 2.本品與對乙酰氨基酚、氨芐西林、左旋多巴、四環(huán)素等同用時，會使這些藥物的吸收率增加。 3.抗酸劑和抑制分秘藥物會降低多潘立酮的口服生物利用度，不宜與本品同時服用。 4.多潘立酮主要經(jīng)CYP3A4酶代謝，體外試驗的資料表明，與顯著抑制CYP3A4酶的藥物合用會導致多潘立酮的血藥濃度增加。CYP3A4酶抑制劑舉例如下：唑類抗真菌藥物，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，HIV蛋白酶抑制劑，奈法唑酮一項利用健康志愿者進行的與酮康唑口服制劑合用的試驗中,酮康唑會顯著抑制由CYP3A4介導的多潘立酮的首過效應，而導至多潘立酮穩(wěn)態(tài)時的Cmax和AUC增加3倍，在多潘立酮-酮康唑相互作用試驗中，觀察到多潘立酮(10mg/次，4次/日)與酮康唑(200mg/次，2次/日)合用會使QT間期增加10-20毫秒。多潘立酮單用(10mg/次，4次/日)時，未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。尚不清楚此兩藥的合用造成的QT間期延長的機理，且多潘立酮的藥代動力學資料也無法解釋這一現(xiàn)象。在另一利用健康志愿者進行的重復劑量研究中，多潘立酮單藥治療劑量達40mg/次，4次/日(每日160mg，2倍于最高日劑量)時，亦未觀察到QT間期的顯著變化。此研究中的多潘立酮血漿濃度與前一項多潘立酮-酮康唑相互作用研究中的多潘立酮血漿濃度相近。 5.由于多潘立酮具有促進胃動力作用，因此理論上會影響合并使用的口服藥品的吸收。尤其是緩釋或腸衣制劑。本品與地高辛合用時會使后者的吸收減少。 6.多潘立酮不增強神經(jīng)安定劑的作用。 7.多潘立酮會減少多巴胺能激動劑(如溴隱亭,左旋多巴)外周副作用，如消化道癥狀、惡心及嘔吐，但不會拮抗其中摳作用。 8.如正在服用其它藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。 多潘立酮(57808-66-9)的藥物毒理： 該品直接作用于胃腸壁，可增加胃腸道的蠕動和張力，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協(xié)調(diào)幽門的收縮，同時也能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力，抑制惡心、嘔吐。本品不易透過血腦屏障。 |
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