| CAS Number:58001-44-8 基本信息 | |
| 中文名:63060 | 克拉維酸; (2R,3Z,5R)-3-(2-羥基亞乙基)-7-氧代-4-氧雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-羧酸 |
| 英文名:43237 | Clavulanic acid |
| 別名: | (2R,3Z,5R)-3-(2-Hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C8H9NO5 |
| 分子量: | 199.16 |
58001-44-8 | |
| EINECS登錄號: | 261-069-2 |
| InChI: | 1S/C8H9NO5/c10-2-1-4-7(8(12)13)9-5(11)3-6(9)14-4/h1,6-7,10H,2-3H2,(H,12,13)/b4-1-/t6-,7-/m1/s1 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應用: | 克拉維酸 （58001-44-8）為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。其應用是和其他抗生素制成復合劑，如和羥氨芐青霉素配伍，稱奧格門�。ˋugmentin）；和替卡西林配伍，稱替門�。═imentin）。本身僅有微弱的抗菌活性，但對葡萄球菌及多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有抑制作用。通過和β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物，使酶失去活性。因而和β-內(nèi)酰胺類抗生素配合使用時，可保護合用的β-內(nèi)酰胺類抗生素不受β-內(nèi)酰酶的破壞，增強該抗生素的抗菌作用，擴大其抗菌譜，并克服了致病微生物的耐藥性。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 克拉維酸 （58001-44-8）的制備方法： 1．制備方法一：微生物合成，以黃豆粉灬葡萄糖、淀粉或糊精為原料，經(jīng)發(fā)酵而成。 2．制備方法二：以3-甲硫基丙內(nèi)酰胺為原料，經(jīng)烷化、氯化脫羧等步驟反應合成。 規(guī)格：克拉維酸鉀：按無水物計算，含克拉維酸（C8H9NO5）不得少于75.5%；[α]20D+55°～+60°（10mg本品溶于1mL水）；pH值應為6.0～8.0（200mg本品溶于20mL水）；含水分不得過1.5%；含重金屬不得過0.002%；熱原應符合規(guī)定：無菌應符合規(guī)定。 抑酶作用與作用原理： 本品為廣譜抑制劑，對革蘭氏陽性菌(如金葡球菌)產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶與革蘭氏陰性茵產(chǎn)生的Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及Ⅴ型β-內(nèi)酰胺酶有強大的抑制作用，但對I型頭孢菌素酶的抑制作用甚弱。 本品可使不耐β-內(nèi)酰胺酶的抗生素如青霉素G、氨芐西林、阿莫西林或頭孢菌素Ⅱ(頭孢噻吩)的抗茵譜增廣，抗菌活性增強，且對多種產(chǎn)β-內(nèi)酞胺酶的細菌產(chǎn)生明顯地增效作用，如金葡菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、流感桿菌及脆弱桿菌等。但對阿莫西林或頭孢噻啶敏感菌，與克拉維酸合用并無增效作用。 本品單獨應用無效。通過與β-內(nèi)酰胺酶牢固地結(jié)合使酶不可逆地失活，保護不耐酶的青霉家或頭孢菌素類抗生素免遭破壞，從而使后者更多地進入作用部位，而發(fā)揮其抗菌作用，克服細菌產(chǎn)生耐藥性以提高療效。 藥理毒理： 本品為廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，本身僅有微弱的抗菌活性，但對各種β-內(nèi)酰胺酶有強抑制作用，可與大多數(shù)的β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物，從而使不耐酶的青霉素類或頭孢菌素類抗生素免遭酶的破壞，增強抗菌活性并擴展抗菌譜。與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用，可大大減少這些藥物的劑量。 抗菌作用： 本品為廣譜抗生素，但抗菌活性很弱。它對革蘭氏陰性菌和陽性菌抑茵濃度多為30-60μg/ml，對綠膿桿菌與腸球菌無效，對淋球菌的MIC為5μg/ml，對金葡菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌等革蘭氏陽性菌的MIC為12-15μg/ml，對脆弱擬桿菌的MIC為13.1μg/ml，對其余多數(shù)菌MIC為30-125μg/ml。 克拉維酸 （58001-44-8）制劑： （1）阿莫西林三水化合物與克拉維酸鉀（2：1）250mg，125mg，復合制劑(稱BRL 25000或Augmentin)。 （2）阿莫西林三水化合物與克拉維酸鉀（4：1）500mg，125mg。 臨床應用：BRL 25000的醫(yī)學資料報道，口服給藥對大腸桿菌、各種變形桿菌、炎桿菌、流感桿菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好的療效。 不良反應：克拉維酸毒性小，臨床應用副反應小。對青霉素等過敏者不宜應用。 |
| 相關(guān)化學品信息 | |
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