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CAS號查詢

59803-98-4

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.59803-98-4

59803-98-4  溴莫尼定

CAS Number:59803-98-4 基本信息
中文名:18026 溴莫尼定;
5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉
英文名:88202 Brimonidine
別名: 5-Bromo-6-(imidazolin-2-ylamino)quinoxaline;
5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:59803-98-4_溴莫尼定的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:59803-98-4_溴莫尼定的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C11H10BrN5
分子量: 292.13
59803-98-4
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點:207.5ºC
安全信息
安全說明: S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
S36:穿戴合適的防護服裝。
S45:出現(xiàn)意外或者感到不適,立刻到醫(yī)生那里尋求幫助(最好帶去產(chǎn)品容器標(biāo)簽)。
危險品標(biāo)志: TT:有毒物質(zhì)
危險類別碼: R25:吞咽有毒。
R36/37/38:對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
危險品運輸編號: UN2811
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:溴莫尼定(59803-98-4)的用途:
    α2-受體激動劑。用于開角型青光眼及高眼壓患者。與β受體阻斷劑合用,其降低眼壓的效果更好。
生產(chǎn)方法及其他:1.溴莫尼定(59803-98-4)的生產(chǎn)方法:
    5-溴-6-喹噁啉胺和硫氰酸銨縮合后,生成物再和乙二胺環(huán)合,得到溴莫尼定(59803-98-4)。

2.適應(yīng)癥:
    適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

3.用法用量:
    本藥的推薦劑量為每日一次,每次一滴,滴入患眼。眼內(nèi)壓在下午達到高峰或眼內(nèi)壓需要另加控制的患者,下午可增加一滴。

4.溴莫尼定(59803-98-4)的不良反應(yīng):
    約有10-30%的人出現(xiàn)以下不良反應(yīng)按降序排列,包括口干,眼部充血、燒灼及刺痛感,頭痛,視物模糊,眼睛異物感,乏力倦怠,結(jié)膜濾泡,眼部過敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。允有3-9%的人出現(xiàn)以下不良反應(yīng),按降序排列,包括角膜染色潰瘍,干燥,流淚,上呼吸道感染癥狀,眼瞼腫,結(jié)膜水腫,頭暈,瞼炎,眼部刺激,胃腸道癥狀,虛弱無力,結(jié)膜變白,視物異常以及肌肉痛。有少于3%的患者出現(xiàn)以下不良反應(yīng),包括眼瞼痂,結(jié)膜出血,味覺異常,失眠,結(jié)膜分泌物增多,精神抑郁,高血壓,焦慮,心悸,鼻干以及暈厥。

5.禁忌:
    禁用于對本品或其某一成分過敏者,亦禁用于使用單胺氧化酶抑制劑治療的患者。

6.溴莫尼定(59803-98-4)的注意事項:
    部分患者在長期使用本藥時,其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱,出現(xiàn)失效的時間因人而異,因此應(yīng)予密切監(jiān)視。盡管在臨床研究中,本藥對患者的血壓影響甚小,但有嚴(yán)重心血管疾患者仍應(yīng)慎用。由于尚無肝或腎功能受損患者使用本藥的研究報道,故此類患者應(yīng)慎用。精神抑郁,大腦功能受損,冠狀動脈病變,雷諾氏癥,體位性低血壓,血栓閉塞性脈管炎的患者均應(yīng)慎用。研究期間,某些患者使用本品的效果差,但是,用藥第一個月的降低眼內(nèi)壓作用未必都能反映長期降低眼內(nèi)壓的效果,對于每日兩 次用藥尚不能很好控制眼內(nèi)壓的患者下午應(yīng)再增加1滴,對使用降低眼內(nèi)壓藥物的患者,應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測其眼內(nèi)壓。本藥中使用的保存劑為銨,而苯扎氯銨有可能被軟性隱形眼鏡所吸收,因此應(yīng)在滴用本藥后至少等待15分鐘,再戴上軟性隱性眼鏡。

    各種α-腎上腺素能受體激動劑都可使某些患者有疲勞感及困倦。本藥亦不例外,因此從事危險性作業(yè)的患者用藥后有出現(xiàn)精神不集中的可能性。致癌、致突變作用:未見任何與藥物有關(guān)的致癌作用 ,在一毓體內(nèi)及體外的研究中,小鼠促細胞發(fā)生研究以及顯性致死分析中。

7.孕婦及哺乳期婦女用藥:
    本藥均無任何致突變或促細胞發(fā)生作用。

8.致畸作用:
    本藥對動物的受孕無任何影響,對胎鼠亦無任何損害。

9.溴莫尼定(59803-98-4)的對妊娠和哺乳的影響:
    至今尚無孕婦使用本藥的報道,但在動物研究中有極少時的該藥可穿越胎盤,進入胎鼠的循環(huán),因此只有判定本藥可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時,方宜使用。哺乳期婦女:雖然在動物試驗中已發(fā)現(xiàn)酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出,但本藥是否亦隨母乳排出,尚且不明,因此是否停止授或停止用藥,應(yīng)視此藥對哺乳期婦女的重要性而定。

10.兒童用藥:
    對兒童的影響:兒科患者應(yīng)用的安全性及藥效尚未建立。

11.老年用藥:
    年齡較大患者(65歲以上患者)單劑量使用該藥后的Cmax、AUC以及半衰期與年輕人相同,表明該藥的全身吸收和消除不受年齡影響。包括年齡較大患者參加的為期3個月臨床研究的數(shù)據(jù)顯示,該藥對全身的影響非常小。

12.藥物相互作用:
    雖然尚未對本品的藥物間相互作用做過專門的研究,但與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(酒精、巴比妥類、鴉片制劑、鎮(zhèn)靜劑或麻醉劑)產(chǎn)生疊加作用或使之強化的可能性應(yīng)予以考慮,臨床研究中并未發(fā)現(xiàn)本品對脈搏或血壓有明顯影響,但由于α-受體激動劑也有使脈搏減慢或使血壓藥和/或強心藥物時,亦應(yīng)予以注意,文獻中報道三環(huán)類抗抑郁藥要使全身用戴壓定(clonidine)的降壓作用減弱,同時使用這類藥物是否會干擾本品的降眼壓作用,尚不明確。滴用本品后是否影響循環(huán)中的兒茶酚胺水平高亦無資料可尋。然而,當(dāng)患者服用能影響循環(huán)中胺類的代謝或攝取的三環(huán)類抗抑郁藥時,應(yīng)慎用本品。

13.藥理毒理:
    本藥為一種眼用的相對選擇性α2-腎上腺素受體激動劑,對心血管和肺功能的影響很小,用藥后兩小時降眼壓效果達到峰值,在動物及人體中用熒光光度法測定法研究表明,酒石溴莫尼定具有雙重的作用機制;既減少房水的生成,又增加葡萄膜鞏膜的外流。

14.藥代動力學(xué):
    將0.2%的本藥溶液滴入眼睛后,血漿濃度于1-4小時內(nèi)達到峰值,然后下降,約在3小時左右血漿濃度減半。在人體中,該藥被大量代謝,主要代謝部位為肝臟。原藥及其代謝物均以隨尿排出為主,口服放射性標(biāo)記的該藥后,約87%的藥物在120小時內(nèi)被清除,尿中約占74%。

15.儲存與處理:
    對水是稍微危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環(huán)境。避免接觸水,氧化物。在密封的貯藏器內(nèi),并放置陰涼,干燥的地方保存。

16.其他:
    ①疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):0.6;
    ②氫鍵供體數(shù)量:2;
    ③氫鍵受體數(shù)量:5;
    ④可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:2;
    ⑤互變異構(gòu)體數(shù)量:3;
    ⑥拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):62.2;
    ⑦重原子數(shù)量:17。
相關(guān)化學(xué)品信息
4,8-二羥基喹啉-2-甲酸  天然維生素E  甲氨蝶呤  乙氧酰胺苯甲酯  溴脲苷  D-吡喃葡萄糖  葉酸  2-羥基喹啉  氯吡拉敏  磺胺喹惡啉  去氧腎上腺素堿  維生素B1  2-吲哚酮  2-苯并噁唑啉酮  4-氯-3-甲酚  DL-蛋氨酸  二巰丙醇  丙舒硫胺  乙酰唑胺  煙酸  呋喃西林  鹽酸苯肼  左旋多巴  托拉佐林  山梨酸鉀  丙酸丁酯  氯乙酸正丁酯  溴乙腈  氰酸鉀  甲酸鉀  
CAS#59803-98-4 供應(yīng)商
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