| CAS Number:60142-96-3 基本信息 | |
| 中文名:51817 | 加巴噴丁鹽酸鹽; 1-(氨甲基)環(huán)己烷乙酸鹽酸鹽 |
| 英文名:31994 | Gabapentin hydrochloride |
| 別名: | Gabapentin; Neurontin; 1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C9H17NO2.HCl;C9H18ClNO2 |
| 分子量: | 207.70 |
60142-96-3 | |
| EINECS登錄號: | 262-076-3 |
| 物理化學性質(zhì) | |
| 熔點: | 162ºC |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S36:穿戴合適的防護服裝。 S45:出現(xiàn)意外或者感到不適,立刻到醫(yī)生那里尋求幫助(最好帶去產(chǎn)品容器標簽)。 S53:避免暴露——使用前先閱讀專門的說明。 S36/37/39:穿戴合適的防護服、手套并使用防護眼鏡或者面罩。 |
| 危險類別碼: | R61:可能對未出生的嬰兒導(dǎo)致傷害。 R36/37/38:對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 加巴噴丁(60142-96-3)的用途: 用于常規(guī)抗癲癇藥不能滿意控制或不能耐受的局限性發(fā)作的癲癇患者,以及局限性發(fā)作并繼而全身化的癲癇患者的附加治療。 只需輕輕, |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1.加巴噴丁(60142-96-3)的生產(chǎn)方法: 1,1-環(huán)已烷二乙酸單甲酯和溶于含三乙胺的丙酮中的氯甲酸乙酯及溶于水的疊氮鈉反應(yīng),形成的產(chǎn)物在20%鹽酸中回流3h,得到加巴噴丁(60142-96-3)。 2.藥理毒理: 3.加巴噴丁(60142-96-3)的藥理作用: 該藥在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān),但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用,它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動劑,也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結(jié)合試驗發(fā)現(xiàn),該藥濃度達到100μM時,對許多常見受體位點無親和力,包括苯二氮受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ,δ或k受體、尼群地平或地爾硫標記的電壓敏感鈣通道位點、蛙毒素A、20-α-苯甲酸鹽標記的電壓敏感的鈉通道位點。由于在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗所得出的結(jié)果是相反,故目前尚無任何關(guān)于該藥對NMDA受體作用的統(tǒng)一認識。 體外研究顯示該藥在大鼠腦內(nèi)的結(jié)合位點分布于新皮層和海馬,其高親和力的結(jié)合蛋白被證實為電壓激活鈣通道的輔助亞單位,相關(guān)功能尚未闡明。 4.適應(yīng)癥: 5.加巴噴丁(60142-96-3)的不良反應(yīng): 6.用法用量: 7.注意事項: 9.存儲與處理: ①疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):-1.1; ②氫鍵供體數(shù)量:2; ③氫鍵受體數(shù)量:3; ④可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:3; ⑤拓撲分子極性表面積(TPSA):63.3; ⑥重原子數(shù)量:12。 只需輕輕, |
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