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CAS號查詢

60142-96-3

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.60142-96-3

60142-96-3  加巴噴丁鹽酸鹽

CAS Number:60142-96-3 基本信息
中文名:51817 加巴噴丁鹽酸鹽;
1-(氨甲基)環(huán)己烷乙酸鹽酸鹽
英文名:31994 Gabapentin hydrochloride
別名: Gabapentin;
Neurontin;
1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:60142-96-3_加巴噴丁鹽酸鹽的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:60142-96-3_加巴噴丁鹽酸鹽的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C9H17NO2.HCl;C9H18ClNO2
分子量: 207.70
60142-96-3
EINECS登錄號: 262-076-3
物理化學性質(zhì)
熔點:162ºC
安全信息
安全說明: S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
S36:穿戴合適的防護服裝。
S45:出現(xiàn)意外或者感到不適,立刻到醫(yī)生那里尋求幫助(最好帶去產(chǎn)品容器標簽)。
S53:避免暴露——使用前先閱讀專門的說明。
S36/37/39:穿戴合適的防護服、手套并使用防護眼鏡或者面罩。
危險類別碼: R61:可能對未出生的嬰兒導(dǎo)致傷害。
R36/37/38:對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:加巴噴丁(60142-96-3)的用途:
    用于常規(guī)抗癲癇藥不能滿意控制或不能耐受的局限性發(fā)作的癲癇患者,以及局限性發(fā)作并繼而全身化的癲癇患者的附加治療。
只需輕輕,
生產(chǎn)方法及其他:1.加巴噴丁(60142-96-3)的生產(chǎn)方法:
    1,1-環(huán)已烷二乙酸單甲酯和溶于含三乙胺丙酮中的氯甲酸乙酯及溶于的疊氮鈉反應(yīng),形成的產(chǎn)物在20%鹽酸中回流3h,得到加巴噴丁(60142-96-3)。

2.藥理毒理:
    Gabapentin是美國Warner-Lanbert公司首先開發(fā)的抗癲癇藥,于1993年首次在英國上市。該藥是一種新穎的抗癲癇藥,它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,其藥理作用與現(xiàn)有的抗癲癇藥不同,最近研究表明該藥的作用是改變GABA代謝產(chǎn)生的。該藥在各種動物模型中均顯示預(yù)防癲癇的作用,另外,在動物痙攣、鎮(zhèn)痛和肌萎縮性測索硬化模型中也顯示作用。該藥對腦組織的新穎結(jié)合點有高的親和性,它能通過氨基轉(zhuǎn)移體通過體內(nèi)一些屏障,同其它抗驚厥藥相比,該藥具有較小的行為和心血管副作用。

3.加巴噴丁(60142-96-3)的藥理作用:
  該藥抗驚厥作用的機制尚不明確,但動物試驗提示,與其他上市的抗驚厥藥物相似,該藥可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、四唑癲癇發(fā)作試驗以及其他動物試驗(如遺傳性癲癇模型等)結(jié)果提示,該藥具有抗癲癇作用,但這些癲癇模型與人體的相關(guān)性尚不清楚。

  該藥在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān),但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用,它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動劑,也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結(jié)合試驗發(fā)現(xiàn),該藥濃度達到100μM時,對許多常見受體位點無親和力,包括苯二氮受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ,δ或k受體、尼群地平或地爾標記的電壓敏感通道位點、蛙毒素A、20-α-苯甲酸鹽標記的電壓敏感的鈉通道位點。由于在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗所得出的結(jié)果是相反,故目前尚無任何關(guān)于該藥對NMDA受體作用的統(tǒng)一認識。

  體外研究顯示該藥在大鼠腦內(nèi)的結(jié)合位點分布于新皮層和海馬,其高親和力的結(jié)合蛋白被證實為電壓激活鈣通道的輔助亞單位,相關(guān)功能尚未闡明。

4.適應(yīng)癥:
    難治的不全性癲癇。有報道,抗焦慮藥該藥和抗病毒藥伐昔洛韋聯(lián)用可減少急性帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛的危險。

5.加巴噴丁(60142-96-3)的不良反應(yīng):
    包括嗜睡,眩暈,行走不穩(wěn),疲勞感。這些副作用常見于用藥早期。只要從小劑量開始,緩慢地增加劑量,多數(shù)人都能耐受。兒童偶爾會急躁易怒,停藥以后會消失。

6.用法用量:
    第一次睡前服300毫克。以后每天增加30毫克,用量可以高達每天3600毫克上述劑量需分三次服用。

7.注意事項:
    對本藥過敏者禁用。
 
8.規(guī)格:
    膠囊:100mg/粒。300mg/片,400mg/片。

9.存儲與處理:
    對水是稍微危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環(huán)境。在密封的貯藏器內(nèi),并放置陰涼,干燥的地方保存。

10.其他:
    ①疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):-1.1;
    ②氫鍵供體數(shù)量:2;
    ③氫鍵受體數(shù)量:3;
    ④可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:3;
    ⑤拓撲分子極性表面積(TPSA):63.3;
    ⑥重原子數(shù)量:12。
只需輕輕,
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