| CAS Number:68475-42-3 基本信息 | |
| 中文名:39486 | 阿那格雷; 6,7-二氯-5,10-二氫-3H-咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2-酮 |
| 英文名:19663 | Anagrelide |
| 別名: | 6,7-Dichloro-5,10-dihydro-3H-imidazo[2,1-b]quinazolin-2-one |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C10H7Cl2N3O |
| 分子量: | 256.09 |
68475-42-3 | |
| InChI: | 1S/C10H7Cl2N3O/c11-6-1-2-7-5(9(6)12)3-15-4-8(16)14-10(15)13-7/h1-2H,3-4H2,(H,13,14,16) |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 280ºC |
| 水溶性: | 略溶于水 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 阿那格雷(68475-42-3)的用途： 血小板凝聚抑制劑，用于治療與血小板增多有關(guān)的各種病癥。 只需輕輕， |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 阿那格雷(68475-42-3)的生產(chǎn)方法： 208mmol濃硝酸和270mmol濃硫酸混和，冷至室溫。在反應(yīng)瓶中加入200mmol的2，3-二氯甲苯，在冰浴冷卻下，慢慢加入上述配好的混酸。加畢，攪拌約10min。任其升溫至室溫，然后加熱至50℃，并在此溫度下攪拌3h。靜置分層，分出有機(jī)層，水洗，加入1%碳酸鈉水溶液以中和酸性。用乙酸乙酯萃取，萃取液經(jīng)水洗、半飽和的食鹽水洗、飽和食鹽水洗后，用無水硫酸鈉干燥。過濾，減壓濃縮。精品經(jīng)柱層析分離后，得淡黃色固體的2，3-二氯-6-硝基甲苯，收率50%。 24mmol的2，3-二氯-6-硝基甲苯和0.2mmol結(jié)晶性過氧化苯甲酰溶于6ml無水四氯化碳，加入3.0mmol溴的四氯化碳溶液(溶解度為0.5g/ml)，在回流狀態(tài)下用鹵燈照。當(dāng)反應(yīng)液由深紅色變?yōu)槌赛S色(約3h)而仍有反應(yīng)物存在時(shí)，加入另外3.0mmol的溴，再反應(yīng)3h。減壓除去過量的溴和溶劑，經(jīng)柱層析提純后，得2，3-二氯-6-硝基芐基溴，收率70%。 15mmol的2，3-二氯-6-硝基芐基溴溶于75ml無水四氫呋喃，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下加入17mmol甘氨酸乙酯鹽酸鹽和34mmol無水三乙胺，攪拌14h。過濾，濾液減壓濃縮，得N-(2，3-二氯-6-硝基芐基)甘氨酸乙酯鹽酸鹽，收率99%。 N-(2，3-二氯-6-硝基芐基)甘氨酸乙酯鹽酸鹽經(jīng)SnCl2/HCl還原得到N-(2，3-二氯-6-氨基芐基)甘氨酸乙酯。 在室溫和攪拌下，將0.28gN-(2，3-二氯-6-氨基芐基)甘氨酸乙酯溶于2ml異丙醇中，加入0.24gN-氰基亞胺碳酸二苯酯，攪拌20min。過濾出固體，用小量苯洗，得0.23g(2-氰基亞氨基-5，6-二氯-1，2，3，4-四氫喹唑啉-3-基)乙酸乙酯，收率70.6%。粗品可用二甲基甲酰胺重結(jié)晶，熔點(diǎn)268~275℃。 在室溫下，將0.163g上述得到的產(chǎn)物懸浮于2ml乙酸中，在100℃攪拌30min。冷卻，過濾析出的結(jié)晶，用乙腈洗，得0.116g阿那格雷，熔點(diǎn)＞300℃，收率91%。 只需輕輕， |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 檸檬酸鈉 四乙基碘化銨 巰基乙酸 N,N-二甲基甲酰胺 維生素B12 炔諾酮 磺胺嘧啶 D-環(huán)絲氨酸 羥嗪 安乃近 次黃嘌呤 N-乙酰-L-脯氨酸 羥孕酮 氟磺�；宜峒柞� 六甲基磷酰三胺 2,2-二氟丙二酸二乙酯 2,2-二甲基戊二酸 正硅酸甲酯 四丙氧基硅烷 三羥甲基丙烷二烯丙基醚 乙蒜素 甲基膦酸二乙酯 月桂基甜菜堿 二丁基二氯化錫 異丙醇鈉 二氯乙酰胺 六氟丙酮 N-甲基-N-亞硝基脲 N-甲基二(三氟乙酰胺) 2-氟丙二酸二乙酯 | |
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