| CAS Number:72496-41-4 基本信息 | |
| 中文名:73073 | 吡柔比星 |
| 英文名:53249 | Pirarubicin |
| 別名: | 5,12-Naphthacenedione,10-[[3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-,[8S-[8a,10a(S*)]]-; 5,12-Naphthacenedione,10-[[3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-[(2R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-,(8S,10S)- (9CI); (2''R)-4'-O-Tetrahydropyranyladriamycin; (2''R)-4'-O-Tetrahydropyranyldoxorubicin; 4'-O-Tetrahydropyranyladriamycin; Pinorubicin; Pirarubicin; THP-Adriamycin; Therarubicin |
| 分子結構: |
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| 分子式: | C32H37NO12 |
| 分子量: | 627.64 |
72496-41-4 | |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S37/39：使用合適的手套和防護眼鏡或者面罩。 |
| 危險類別碼: | R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產品應用: | 吡柔比星 （72496-41-4）對尿路上皮癌、卵巢癌、子宮癌頭頸部癌、乳癌、、急性白血病、惡性淋巴瘤有緩解作用。能迅速進入癌細胞，通過抑制核酸合成阻止細胞分裂，主要作用于G2期。給藥后血中濃度迅速下降，很快分布至組織中，肺和脾的濃度較阿霉素高，主要經膽汁排泄。對頭頸部癌、乳腺癌、卵巢癌、子宮癌、白血病等有緩解作用。對心臟、骨髓抑制的毒副作用較阿霉素小。 |
| 生產方法及其他: | 吡柔比星 （72496-41-4）的制備方法： 以阿霉素（Adriamycin）鹽酸鹽為原料。130mg鹽酸阿霉素溶于10mL干燥N，N-二甲基甲酰胺，在催化劑對甲苯磺酸作用下，和2mL 3，4-二氫-2H-吡喃在室溫反應47h。用制備硅膠薄層分離，得14，4′-雙（O-四氫吡喃基）阿霉素。接著和0.005mol/L對甲苯磺酸的甲醇溶液，在室溫下反應1h，移去14-O-四氫吡喃基，即得到吡柔比星。 適應癥： 本品對急性白血病、惡性淋巴瘤、頭頸癌、尿路上皮癌、乳腺癌、卵巢瘤、子宮癌、胃癌等有卓越的療效。其療效、毒性和安全性等方面優(yōu)于阿霉素，心臟毒性僅為阿霉素的1/7，只有3.8%的病例出現心電圖異常。此外，骨髓抑制作用、脫發(fā)、胃腸道反應等亦比阿霉素輕得多。 吡柔比星 （72496-41-4）的用量用法： 靜注： （1）乳腺癌、子宮癌、尿路上皮癌、惡性淋巴瘤，用3～4周1次法：40～60mg（25～40mg/m的平方）（效價），1次/日，停藥3～4周，以此作為1個療程，反復應用。 （2）尿路上皮癌：用3～4周2次法，30～40mg（20～25mg/m的平方）（效價），1次/日，連續(xù)用藥2日，停藥3～4周，以此為1療程，反復應用。 （3）頭頸部腫瘤、乳腺癌：用每周1次法，20～40mg（14～25mg/m的平方）（效價），1次/日，1周用藥2～3次，停藥3～4周，以此為1療程，反復應用。 （4）頭頸部腫瘤、惡性淋巴瘤，用連日法，10～20mg（7～14mg/m的平方）（效價），1次/日，連用3～5日，停藥3～4周，以此為1個療程，反復應用。 （5）急性白血病：用連日法，10～30mg（7～20mg/m的平方）（效價），1次/日，連用5日，停藥至骨髓功能恢復后，反復應用。動脈內注射：用于頭頸部腫瘤、膀胱癌，10～20mg（7～14mg/m的平方）（效價），1次/日，連日或隔日應用5～10次。膀胱內注入：用于治療膀胱癌，用導尿管導尿后，將15～30mg（效價）溶于500～1000μg/ml的溶液，1次/日，3次/周，在1～2小時內注入膀胱內，以此作為1個療程，反復2～3個療程。 吡柔比星 （72496-41-4）的注意事項： 心臟毒性發(fā)生率約3.8%，有時可出現心電圖異常、心悸、心動過速、心律不齊，甚至心衰，要注意觀察；可引起白細胞、血小板減少、貧血、有出血傾向、轉氨酶升高、蛋白尿、尿素氮升高、血尿、尿頻、尿痛、惡心、嘔吐、腹痛、口腔炎、脫發(fā)、發(fā)熱、皮疹、頭痛、頭暈、麻木、色素沉著等。孕婦忌用。 規(guī)格：針劑：5mg、10mg（效價）。 通常對水是不危害的，若無政府許可，勿將材料排入周圍環(huán)境。 1、疏水參數計算參考值（XlogP）：2.7 2、氫鍵供體數量：5 3、氫鍵受體數量：13 4、可旋轉化學鍵數量：7 5、拓撲分子極性表面積（TPSA）：204 存放在密封容器內，并放在陰涼，干燥處。2-8℃保存。 |
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