| CAS Number:73080-51-0 基本信息 | |
| 中文名:22009 | 瑞吡司特; 7,8-二甲基-4,5-二氧代-6H-吡喃并[5,6-c]喹啉-2-甲酸3-甲基丁基酯 |
| 英文名:2185 | Repirinast |
| 別名: | 3-Methylbutyl 7,8-dimethyl-4,5-dioxo-6H-pyrano[5,6-c]quinoline-2-carboxylate |
| 分子結構: |
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| 分子式: | C20H21NO5 |
| 分子量: | 355.38 |
73080-51-0 | |
| InChI: | 1S/C20H21NO5/c1-10(2)7-8-25-20(24)15-9-14(22)16-18(26-15)13-6-5-11(3)12(4)17(13)21-19(16)23/h5-6,9-10H,7-8H2,1-4H3,(H,21,23) |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應用: | 瑞吡司特(73080-51-0)的用途: 1.前體藥物,口服后水解形成活性物質(zhì),能抑制變態(tài)反應。 2.用于支氣管哮喘的治療。 3.為基礎藥。 只需輕輕, |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 瑞吡司特(73080-51-0)的生產(chǎn)方法: 下列酸化合物轉化為酰氯后,再和3-甲基正丁醇在90~100℃下攪拌,得到瑞吡司特。 瑞吡司特(73080-51-0)的適應癥: 預防和治療成人及兒童輕、中度哮喘。 瑞吡司特(73080-51-0)的用法用量: 成人口服片劑和膠囊,一次150mg,一天2次,晨起及睡前服用。 兒童口服顆粒劑,一天劑量為8mg/kg,分2次給藥,晨起及睡前服用。 瑞吡司特(73080-51-0)的藥理作用: 本品是一種新型口服抗變態(tài)反應藥,屬于炎癥介質(zhì)受體阻釋劑。它通過抑制組胺、過敏性慢反應物質(zhì)等介質(zhì)的釋放,直接阻斷過敏反應環(huán)節(jié)而發(fā)揮療效,其作用優(yōu)于同類藥色甘酸鈉和曲尼司特。 瑞吡司特(73080-51-0)的藥代動力學: 成人口服本品150mg后2h 血漿活性代謝產(chǎn)物達到峰濃度(約150ng/ml),半衰期呈雙相性,給藥4h內(nèi)t1/2為14h,6-24h后t1/2為34.5h。健康人口服本品24h內(nèi)隨尿排出的活性代謝物為總劑量的20.2%,其他代謝物為2.7%。本品難通過胎盤,但能向乳汁移行,末見體內(nèi)蓄積現(xiàn)象。 瑞吡司特(73080-51-0)的不良反應: 副作用發(fā)生率為7.7%。 ①過敏:偶見皮疹、瘙癢感等,出現(xiàn)時應停藥。 ②精神神經(jīng)系統(tǒng):偶見困倦、下肢麻木感等。 ③消化系統(tǒng):偶見惡心、胃部不適感、腹痛、腹瀉等。 ④肝臟:偶見SGOT、 SGPT、r-GTP輕度上升。 ⑤腎臟:偶見尿蛋白。 ⑥其他:偶見胸痛、出汗、口炎。 瑞吡司特(73080-51-0)的注意事項: ①妊娠期給藥的安全性尚未確定,應慎用。授乳婦女應避免給予本品,不得已使用時應避免授乳。小兒用藥的安全性尚未確定。 ②長期以激素治療的患者給予本品后試圖將激素減量時應充分觀察,逐步進行。本品對已發(fā)生的發(fā)作不能使之迅速緩解。對季節(jié)性患者應確定好發(fā)季節(jié),于其即將到來前給藥并持續(xù)至好發(fā)季節(jié)結束。 只需輕輕, |
| 相關化學品信息 | |
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