其消旋體可和對(duì)甲苯磺酸、乙酸在異丙醇中加熱，冷卻結(jié)晶，來進(jìn)行拆分。并可用鹽酸使其對(duì)映體異構(gòu)化為地來洛爾(75659-07-3)。

2.地來洛爾(75659-07-3)的藥理藥動(dòng)：
    本品是柳氨芐心定的RR-立體異構(gòu)體，為非心臟選擇性β-腎上腺素受體阻滯藥。類似于普萘洛爾的效率，強(qiáng)于親代消旋體柳氨芐心定的3～6倍，兼有部分β₂-興奮和輕度α₁-阻滯作用。降壓作用主要與外周血管擴(kuò)張、體循環(huán)阻力降低有關(guān)，但心率基本保持不變，且可改善左室功能。此外，還有降低腎素、增加高密度脂蛋白和降低低密度脂蛋白、保護(hù)腎小球?yàn)V過率和有效腎血流量的作用。

3.藥動(dòng)學(xué)：
    口服吸收完全，但有廣泛的首過代謝，與葡糖醛酸結(jié)合。生物利用度＜30%，尿中僅有1.25%的原形藥物。本品口服400mg后，50min內(nèi)達(dá)到血藥峰濃度(220～485μg/L)，血漿蛋白結(jié)合率為75%，消除半減期為8～12h，嚴(yán)重腎功能不全者延至19h，血透患者為29h。靜脈注射50mg后，表觀分布容積約為25L/kg，總清除率為23ml/kg·min。血漿清除部位在肝臟，清除時(shí)間達(dá)48h。本品主要由腎排出。
 
4.地來洛爾(75659-07-3)的適應(yīng)癥：
    用于輕、中型高血壓。本品每日1次，每次200～1600mg，相等于每日1次美托洛爾100～400mg或依那普利20～40mg，和每日2次卡托普利50mg或硝苯地平20～40mg的降壓作用。本品每日1～2次，每次100～800mg，可使收縮壓下降8%～13%，舒張壓下降11%～16%，約60%患者舒張壓下降至＜12kPa。重型高血壓者可靜脈給藥。

5.用法用量：
    口服，每次200～400mg，每日1次。如需要時(shí)可增至每日800mg。靜脈注射，每次25～600mg。極少發(fā)生直立性低血壓，不影響血清電解質(zhì)水平。對(duì)維持血透的腎功能不全者需減量應(yīng)用。

6.劑型與規(guī)格：
    片劑：200mg/片。

7.不良反應(yīng)：
    人體對(duì)本品的耐受性(每日100～1600mg)良好。

    常見的不良反應(yīng)：
    ①眩暈，頭痛和腹瀉各約占7%。
    ②肢端發(fā)冷和呼吸困難的發(fā)生率＜4%。
    ③心動(dòng)過緩和心臟傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率明顯低于美托洛爾或普萘洛爾。
    ④血清轉(zhuǎn)氨酶升高占2%。
    ⑤抗核抗體陽性占3%。

8.禁忌癥：
    對(duì)維持血透的腎功能不全者需減量應(yīng)用。