| CAS Number:79350-37-1 基本信息 | |
| 中文名:57592 | 頭孢克肟; 7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亞胺基)乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4,2,0] |
| 英文名:37768 | Cefixime |
| 別名: | 8-[[2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(carboxymethoxyimino)acetyl]amino]-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C16H15N5O7S2 |
| 分子量: | 453.45 |
79350-37-1 | |
| InChI: | 1S/C16H15N5O7S2/c1-2-6-4-29-14-10(13(25)21(14)11(6)15(26)27)19-12(24)9(20-28-3-8(22)23)7-5-30-16(17)18-7/h2,5,10,14H,1,3-4H2,(H2,17,18)(H,19,24)(H,22,23)(H,26,27) |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 218-225ºC |
| 水溶性: | 55.11MG/L |
| 性質(zhì)描述: | 頭孢克肟 （79350-37-1）的性狀： 1．白色或淺黃色結(jié)晶性粉末，無臭或略有異臭占易溶于乙醇或二甲亞砜； 2．微溶于丙酮，幾不溶于乙醇、己烷、乙酸乙酯或水。急性毒性LD20小鼠，大鼠（mg/kg）：全部＞10000口服；5000，7000靜脈注射。 3．（Z）-頭孢克肟二鈉（Cefixime Disodium）：C16H13N5O7S2Na2。熔點(diǎn)）250℃。 4．（E）-頭孢克肟三水合物：C16H15N5O7S2·3H2O。淡黃色固體，熔點(diǎn)218～225℃（分解）。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S22：不要吸入粉塵。 S45：出現(xiàn)意外或者感到不適，立刻到醫(yī)生那里尋求幫助（最好帶去產(chǎn)品容器標(biāo)簽）。 S36/37：穿戴合適的防護(hù)服和手套。 |
| 危險類別碼: | R42/43：吸入和皮膚接觸會導(dǎo)致過敏。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 頭孢類抗菌素藥。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 頭孢克肟 （79350-37-1）的制備方法： 1．以7-ACA為原料。7-ACA懸浮于水和甲醇的混合溶液中，在-20℃下滴加氫氧化鈉水溶液，在-10～-20℃下攪拌25min，進(jìn)行水解。用濃鹽酸中和至pH7.5。 2．在15℃下加入水楊醛，攪拌1h，對7-ACA上的氨基進(jìn)行亞胺化保護(hù)，經(jīng)處理后得亞胺化合物。將該化合物溶于二氯甲烷，在-30℃下加入五氯化磷和吡啶，在-20～-30℃下攪拌1h，將側(cè)鏈的羥基轉(zhuǎn)換為氯。該氯化物溶于二甲基甲酰胺，在冷卻和攪拌下加入三苯膦。加畢，在室溫下攪拌2h。將反應(yīng)液傾入異丙醇中，過濾收集沉淀。 3．將該沉淀溶于二氯甲烷和水中，加入36%甲醛水溶液。用10%碳酸鈉水溶液調(diào)至pH＝9.0。在室溫下攪拌1h，在3位引入乙烯基。將其溶于乙酸乙酯和乙醇的混合液中，在室溫下加入濃鹽酸，攪拌1.5h，水解脫去氨基上的保護(hù)基。然后按常法和相應(yīng)的側(cè)鏈進(jìn)行酰胺化反應(yīng)。在甲醇中加入濃鹽酸，在室溫攪拌水解。再在苯甲醚，在冰浴冷卻下，加入三氟乙酸，在室溫下攪拌水解，處理即得頭孢克肟。 規(guī)格：按無水物計算，每1mg含不少于950μg和不大于1030μg的頭孢克肟（C16H15N5O7S2）；pH值應(yīng)在2.6～4.1（每mL含0.7mg的頭孢克肟）；含水分應(yīng)在9.0%～12.0%。 頭孢克肟 （79350-37-1）用法用量： 1、成人和體重30kg以上的兒童：口服，每日2次，每次服 50～100mg，重癥可增至200mg/次。 2、小兒：口服，每日2次，每次服1.5～3mg/kg。此外，可以根據(jù)癥狀適當(dāng)增減，對于重癥患者，每次可口服6mg/kg。 制劑與規(guī)格：膠囊劑：50mg/粒，100mg/粒。 禁用慎用： 腎功能不良者應(yīng)減量應(yīng)用。 孕婦、新生兒、早產(chǎn)兒慎用。 不良反應(yīng)：罕見休克癥狀，如遇不適感，口內(nèi)異常感，哮喘，眩暈，便意，耳鳴，冒汗等癥狀，應(yīng)停藥。本人有休克史者禁用。家族對β-內(nèi)酰胺類有過敏史者，應(yīng)慎用。約有0.4%人出現(xiàn)皮疹紅斑、瘙癢等過敏癥。偶見粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞增多(1.1%)，罕見血小板減少，偽膜性結(jié)腸炎。頭孢烯類有溶血性貧血報道。偶見SGOT，SGPT，堿性磷酸酯酶上升，約2.9%。偶見BUN上升。偶見消化道的腹瀉、胃痛、心窩病、腹痛、食欲不振、惡心等，約占2%。罕見口炎、念珠菌病、維生素K和維生素B缺乏、頭痛等�？偟母狈磻�(yīng)約占2.5%。 頭孢克肟 （79350-37-1）藥物相互作用： （1）本品與下列藥物有配伍禁忌；硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異惡唑、氨茶堿、可溶性巴比妥、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明的其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉。丙氯拉嗪（Prochlorperazine）、維生素B族和維生素C、水解蛋白。 （2）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星（streptozocin）等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能 （3） 棒酸可增加本品對某些因產(chǎn)生B內(nèi)酰胺酶而對之耐藥的革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性。 食物禁忌：不要食用鹵水豆腐。 頭孢克肟 （79350-37-1）的注意事項： （1） 對頭孢菌素類抗生素有過敏史者禁用。腸炎患者慎用,6月以下兒童不宜應(yīng)用。過去有青霉素過敏休克病史的患者慎用本品，因亦有發(fā)生過敏性休克的可能。 （2） 腎功能不全者血清半衰期延長，須調(diào)整給藥劑量。 （3） 相同劑量混懸劑與片劑服用后以前者為高。血藥濃度以前者為高。 （4） 治療化膿性鏈球菌感染療程至少需10天。 （5）中耳炎患者宜用混懸劑治療。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 1,1,2-三氯乙烷 三氯乙烯 丙酰氯 氯乙酰氯 丙酰胺 丙烯酰胺 氯乙酰胺 溴乙酸 丙酸 丙烯酸 氯乙酸 乙醇酸 N-甲基乙酰胺 硫代氨基脲 乙酸甲酯 過氧乙酸 氯甲酸甲酯 硝基乙烷 四溴乙烷 異丁酰氯 異丁酸 L-乳酸 1,1,2,2-四氯乙烷 二氯乙酰氯 草酰氯 三氟氯乙烯 甲基丙烯酰胺 二硫代草酰氨 2-甲基丙烯酸 硫代乳酸 | |
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