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CAS號查詢

79559-97-0

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.79559-97-0

79559-97-0  鹽酸舍曲林

CAS Number:79559-97-0 基本信息
中文名:13071 鹽酸舍曲林;
(1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽
英文名:83247 Sertraline hydrochloride
別名: (1S,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-napthalenamine hydrochloride
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:79559-97-0_鹽酸舍曲林的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:79559-97-0_鹽酸舍曲林的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C17H18Cl3N
分子量: 342.69
79559-97-0
InChI: 1S/C17H17Cl2N.ClH/c1-20-17-9-7-12(13-4-2-3-5-14(13)17)11-6-8-15(18)16(19)10-11;/h2-6,8,10,12,17,20H,7,9H2,1H3;1H/t12-,17-;/m0./s1
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點:246-249ºC
安全信息
安全說明: S22:不要吸入粉塵。
S24/25:防止皮膚和眼睛接觸。
危險類別碼: R36/37/38:對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:鹽酸舍曲林(79559-97-0)的用途:
    該藥是強效和特異性的5-羥色胺吸收抑制劑。用于治療抑郁癥,預(yù)防抑郁癥早期發(fā)作的復(fù)發(fā)或病情加重的復(fù)發(fā)。
生產(chǎn)方法及其他:1.鹽舍曲林(79559-97-0)的生產(chǎn)方法:
    3,4-二苯甲酰氯在三氯化鋁存在下,對;玫3,4-二氯二苯甲酮。再在叔丁醇鉀作用下,和丁二酸二乙酯反應(yīng)。得到的化合物解并脫羧,然后還原、二氯亞砜氯化,再在三氯化作用下環(huán)合。最后和甲胺作用,得到消旋的舍曲林。經(jīng)拆分,可得光學(xué)活性的鹽酸舍曲林(79559-97-0)。

2.藥理毒理:
    本品可選擇性抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-羥色胺的再攝取,從而使突觸間隙中5-羥色胺濃度增高,發(fā)揮抗抑郁作用。

3.藥代動力學(xué):
    口服易吸收,血藥濃度達峰時間為6~10小時,t1/2約26小時,服藥4~7日可達穩(wěn)態(tài)血濃度。血漿蛋白結(jié)合率為97%。在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物為N-去甲舍曲林,活性為母藥的1/10。主要由尿排出。

4.用法及用量:
    口服:治療抑郁癥,一次50mg,一日1次,治療劑量范圍為一日50mg~100mg。治療強迫癥,開始劑量為一次50mg,一日一次,逐漸增加至一日100mg~200mg,分次口服。

5.鹽酸舍曲林(79559-97-0)的不良反應(yīng):
    輕度口干,惡心,消化不良,稀便及腹瀉。少數(shù)患者有震顫、出汗增加、男性射精延遲。偶見無癥狀性血清轉(zhuǎn)氨酶升高。可有胃腸道不適,如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈或震顫等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹及性功能減退。大劑量時可能誘發(fā)癲癇。突然停藥可有撤藥綜合癥,如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺異常等。

6.鹽酸舍曲林(79559-97-0)的注意事項:
    (1)閉角型青光眼、癲癇病、嚴重心臟病患者慎用。
    (2)肝腎功能不全者慎用或減少用量。
    (3)出現(xiàn)轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時應(yīng)立即停藥。
    (4)用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。
    (5)孕婦及哺乳期婦女用藥:慎用。
    (6)兒童用藥:慎用。
    (7)老年患者用藥:酌情減少用量。

7.鹽酸舍曲林(79559-97-0)的藥物相互作用:
    (1)本品與單胺氧化酶抑制劑合用,可出現(xiàn)嚴重反應(yīng),在停用單胺氧化酶抑制劑14天內(nèi),不能服用本藥;停用本品后也需14天以上才能開始單胺氧化酶抑制劑的治療。
    (2)本品與色氨酸或芬氟拉明合用時,可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-羥色胺的再攝取增加,出現(xiàn)藥效學(xué)相互作用。
    (3)在舍曲林治療期間不宜飲酒。
    (4)本品與西咪替丁合用,可降低舍曲林的清除。
    (5)本品與華法令合用,可延長凝血酶原時間。
    (6)本品與鋰鹽合用時,可能存在藥效學(xué)相互作用,應(yīng)慎用。

8.藥物過量:
    藥物過量可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、ECG改變、焦慮不安和瞳孔散大等癥狀。應(yīng)對癥治療及支持療法。

9.其它:
    不穩(wěn)定型癲癇患者、肝腎功能不全者、孕婦及哺乳婦女慎用。不宜與電休克合并治療。

10.貯藏:
    存放在密封容器內(nèi),并放在陰涼,干燥處。30℃以下保存。

11.功能主治:
    抑郁癥和強迫癥。

12.規(guī)格:
    片劑:50mg。

13.禁忌癥:
    對本品過敏者。

14.注意:
    通常對水是不危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環(huán)境。指定條件下穩(wěn)定,遠離氧化物。

15.其他參數(shù):
    ①氫鍵供體數(shù)量:2;
    ②氫鍵受體數(shù)量:1;
    ③可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:2;
    ④拓撲分子極性表面積(TPSA):12
    ⑤重原子數(shù)量:21。
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