| CAS Number:80621-81-4 基本信息 | |
| 中文名:69592 | 利福昔明 |
| 英文名:49768 | Rifaximin |
| 別名: | 2S-Acetyloxy-5,6,21,23-tetrahydroxy-27-methoxy-2,4,11, 16,20,22,24,26-octamethyl-2,7-(epoxypentoeleca(1,11,13)trienimino)benzofuro[4,5-e]pyride[1,2-a]benzimidazole-1,15(2H)-dione |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C43H51N3O11 |
| 分子量: | 785.88 |
80621-81-4 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 利福昔明 （80621-81-4）的性狀： 1．本品為橙紅色粉末。溶于乙醇、乙酸乙酯、氯仿或甲苯，不溶于水。熔點(diǎn)200～205℃（分解）。 2．UV最大吸收：232，260，902，320，370，450nm（E1%1cm489，339，295，216，119，159）。急性毒性LD50大鼠（mg/kg）：＞2000口服。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 利福昔明 （80621-81-4）為腸道抗生素，作用強(qiáng)，抗菌譜廣。用于革蘭陽(yáng)性和陰性菌、腹瀉綜合癥、腸道菌群改變所致腹瀉、術(shù)前及術(shù)后腸道預(yù)防用藥、需氧及厭氧細(xì)菌所致的急、慢性腸道感染、血氨過(guò)多、門靜脈系統(tǒng)腦炎、肝昏迷等。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 利福昔明 （80621-81-4）的制備方法： 以3-溴利福霉素S為原料。1mmol 3-溴利福霉素S和2mmol 2-氨基-4-甲基吡啶在20mL氯仿中，在室溫（20～25℃）下攪拌2h。加入5mL氯仿，用30mL 0.1mol/L鹽酸洗2次，再用水洗2次，無(wú)水硫酸鈉干燥。過(guò)濾，濃縮，剩余物溶于20mL甲醇，加入3mL 25%L-（+）-抗壞血酸水溶液，在室溫下攪拌15min。加入50mL氯仿，水洗，無(wú)水硫酸鈉干燥，過(guò)濾，濃縮。剩余物用40g硅膠柱層析，用氯仿-甲醇（95：5～90：10）洗脫。用乙醇-水重結(jié)晶，得利福昔明，收率85%。 利福昔明 （80621-81-4）的藥理資料： 本品系利福霉素衍生物，是第一個(gè)非氨基糖甙類腸道抗生素。本品作用強(qiáng)，抗菌譜廣。本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性需氧菌中的金黃色釀膿葡萄球菌、表皮葡萄球菌及糞鏈球菌；對(duì)革蘭氏陰性不規(guī)則氧菌中的沙門氏菌屬、大腸桿菌、志賀氏菌屬、小腸結(jié)腸炎耶爾森氏菌、球菌；革蘭氏陰性厭氧菌中的擬桿菌屬有高度活性。 使用本品不需使用腸解道痙藥（如咯哌丁胺等），也不需要腸道吸附藥（如白陶土、果膠等）。 本品作用迅速，2天后即不再腹瀉，腹部痙攣性疼痛、頭痛及惡心嘔吐癥狀均很快消失。 本品不被吸收，在腸道內(nèi)極高濃度，不存在于其他器官中。 本品優(yōu)于新霉素、鏈霉素及其他氨基糖甙類抗生素的特點(diǎn)尚有：本品不損傷聽(tīng)覺(jué)功能；不會(huì)引起腎功能不全；寄生的正常菌群，特別是腸道非致病菌大腸桿菌很快即重新定于腸道而避免了重復(fù)感染；腸道粘膜炎癥趨于消失。 適應(yīng)癥： 革蘭氏陽(yáng)性及陰性。需氧及厭氧細(xì)菌所致急、慢性腸道感染;腹瀉綜合癥； 腸道菌群改變所致腹瀉（小腸結(jié)腸炎，抗生素所致小腸結(jié)腸炎，旅行者腹瀉）；術(shù)前及術(shù)后腸道預(yù)防用藥；血氨過(guò)多，門靜脈系統(tǒng)腦炎，肝錯(cuò)迷。 劑型/規(guī)格： 片劑：200mg；口服懸液用散劑：每一調(diào)匙（5ml）含100mg。 其它： 1、疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：6.9 2、氫鍵供體數(shù)量：5 3、氫鍵受體數(shù)量：12 4、可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：3 5、互變異構(gòu)體數(shù)量：36 6、拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：198。 |
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