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CAS號查詢

82419-36-1

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.82419-36-1

82419-36-1  菲寧達

CAS Number:82419-36-1 基本信息
中文名:75333 菲寧達;
氧氟沙星;
(+/-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并
英文名:55510 Ofloxacin
別名: (+/-)-9-Fluoro-2, 3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid;
OFLX;
Floxin;
(+/-)-Ofloxacin
分子結構:
  • CAS:82419-36-1_菲寧達的分子結構
  • CAS:82419-36-1_菲寧達的分子結構
  • 1
  • 2
分子式: C18H20FN3O4
分子量: 361.37
82419-36-1
InChI: 1S/C18H20FN3O4/c1-10-9-26-17-14-11(16(23)12(18(24)25)8-22(10)14)7-13(19)15(17)21-5-3-20(2)4-6-21/h7-8,10H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)
物理化學性質
性質描述:氧氟沙星(82419-36-1)的性狀:
    1.從乙醇中得到無色針狀結晶,無臭,味苦。
    2.易溶于冰醋酸,較易溶于氯仿,難溶于甲醇、乙、丙酮、仿或,不溶于乙酸乙酯。
    3.熔點250~257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg): 5450, 5290, 3590, 3750 口服;208,233,273,276靜脈注射;>10000,>10000,7070,9000皮下注射。
安全信息
安全說明: S22:不要吸入粉塵。
S24/25:防止皮膚和眼睛接觸。
危險類別碼: R22:吞咽有害。
R68:可能有不可挽回的作用的危險
R36/37/38:對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
R42/43:吸入和皮膚接觸會導致過敏。
其他信息
產(chǎn)品應用:氧氟沙星(82419-36-1)的用途:
    第三代喹諾酮類合成抗菌藥,具有抗菌譜廣、抗菌活性強、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、無耐藥性等優(yōu)點。其對多種革蘭陽性和革蘭陰性菌均有較好的抗菌作用,對綠膿桿菌、衣原體也有抗菌作用。對氯林可霉素、新青霉素、慶大霉素耐藥的菌株以及對氟哌酸耐藥的菌株,本品作用良好,無交叉耐藥性。此外,對厭氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的腸道感染、皮膚軟組織感染、呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染等。
生產(chǎn)方法及其他:1.氧氟沙星(82419-36-1)的制備方法:
1.方法一:
    以2,3,4-三氟硝基苯為起始原料,經(jīng)選擇性堿水解、醚化、還原、與C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2縮合、環(huán)合、水解,與乙酸硼作用后,再引入N-甲基哌嗪而得產(chǎn)品。

2.方法二:
    以鄰苯二甲酰亞胺衍生物為原料,經(jīng)氟化生成四氟鄰二甲酰亞胺,水解、脫羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酸,再氯化、;、脫羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯,接著先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反應,再環(huán)合生成吡啶并[1,2,3-de][1,4],創(chuàng)苯并嘿嗪衍生物,最后和哌嗪反應生成氧氟沙星。

3.方法三:
    上述得到的四氟苯甲酰乙乙酯,先和甲基哌嗪反應,引入哌嗪基后,再引入側鏈后環(huán)合,然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制備中,哌嗪基的引入是一研究熱點。越后引入,對其收率影響越大。該方法先把哌嗪引入,其引入收率可達88%。但在環(huán)合時,必須用強堿,如氫化鈉,才能進行環(huán)合。

2.規(guī)格:
    按干燥品計算,含C18H20FN3O4不得少于98.5%;0.1g本品溶于10mL氫氧化鈉溶液,在450nm處的吸收度不得過0.25;含氟量應為5.0%~5.8%;有關物質應符合規(guī)定;干燥失重不得過0.5%;熾灼殘渣不得過0.2%;含重屬不得過0.002%。

3.劑量與用法:
  口服,成人0.1g~0.2g/次,2~3次/日。靜滴,成人400mg~600mg/日,分2~3次靜脈輸注,每200mg輸注時間不應少于30分鐘。嚴重感染可增至400mg/次,2次/日。本品可與生理鹽水、5%葡萄糖液及林格液合用。滴眼液(0.3%):用于治療細菌性結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎及術后外眼感染等。滴眼用:1~2滴/次,4~6次/日。

4.氧氟沙星(82419-36-1)的副作用:
  [1] 常見的為皮疹,胃腸道反應有惡心、腹上區(qū)不適、大便變稀及心悸、睡眠欠佳等。絕大多數(shù)輕微,可繼續(xù)服藥。
  [2] 對肝臟的不良反應有SGOT、SGPT、ALP。總膽紅素上升等。
  [3] 對本品過敏者禁用,嚴重肝功能障礙者慎用。孕婦哺乳婦女和小兒不宜服用。
  [4]偶可發(fā)生癲癇發(fā)作,精神異常,煩燥不安,意識混亂,幻覺,震顫。
  [5]血尿,發(fā)熱,皮疹等間質性腎炎表現(xiàn)。
  [6]結晶尿,多見于高劑量應用時。
  [7]關節(jié)疼痛。

5.參數(shù):
    1、疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):-0.4
    2、氫鍵供體數(shù)量:1
    3、氫鍵受體數(shù)量:8
    4、可旋轉化學鍵數(shù)量:2
    5、按規(guī)定使用和貯存的不會分解,避氧化物。2~8℃冷藏、密閉、干燥處。
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