| CAS Number:87239-81-4 基本信息 | |
| 中文名:27624 | 頭孢泊肟酯; (6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亞氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫-1-氮雜 |
| 英文名:7800 | Cefpodoxime proxetil |
| 別名: | Vantin; (RS)-1(Isopropoxycarbonyloxy)ethyl (+)-(6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[(Z)methoxyimino]acetamido]-3-methoxymethyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C21H27N5O9S2 |
| 分子量: | 557.59 |
87239-81-4 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 頭孢泊肟酯 （87239-81-4）的性狀： 1．白色至淡褐自色粉末，無臭或稍有異氣味，味苦； 2．極易溶于甲醇或乙腈，易溶于乙醇，微溶于乙醚，極微溶于水； 3．急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠（mg/kg）：＞10000，＞10000，＞2000，＞2000皮下注射；3502，2535，＞4000，＞4000腹腔注射；＞8000，＞8000，＞4000，＞4000口服。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S22：不要吸入粉塵。 S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S36/37/39：穿戴合適的防護服、手套并使用防護眼鏡或者面罩。 |
| 危險類別碼: | R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 R42/43：吸入和皮膚接觸會導(dǎo)致過敏。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 頭孢泊肟酯 （87239-81-4）為第三代頭孢菌素。用于敏感菌所致的肺炎、咽喉炎、扁桃腺炎、中耳炎、急性支氣管炎、支氣管擴張癥、淋病性尿道炎、乳腺炎、汗腺炎等。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 頭孢泊肟酯 （87239-81-4）的制備方法： 1．280mL氯甲酸乙酯和260mL硫酰氯混合，在室溫下加入1.0g過氧化苯甲酰。回流7.5h后，蒸餾得到217g 1-氯乙基氯甲酸酯（沸點119～140℃）。將317g該酯溶于2000mL二氯甲烷，在冷卻和攪拌下加入397g異丙醇。在20min內(nèi)滴加230mL吡啶，加畢再攪拌30min。反應(yīng)液依次用500mL水、500mL鹽水和5%硫酸氫鉀水溶液洗，無水硫酸鎂干燥。蒸去溶劑后再減壓蒸餾，得228g 1-氯乙基異丙基碳酸酯，沸點92～94℃/7.33MPa。1029該碳酸酯溶于1000mL苯，加入200g碘化鈉和5g 18-冠醚-6，回流過夜。反應(yīng)液用水和5%硫代硫酸鈉洗，有機層用無水硫酸鎂干燥。減壓濃縮得144g所需的側(cè)鏈，即1-碘乙基異丙基碳酸酯。 2．7-ACA經(jīng)�；没衔铮á瘢�。 26g化合物（Ⅰ）和4.1g碳酸氫鈉溶于80mL水，在室溫下依次加入170mL甲醇和375g二氯化鈣二水合物，再在70℃攪拌75min。將反應(yīng)液傾入500mL冰水，用10mL濃鹽酸酸化，再用乙酸乙酯提取（2×500mL）。提取液合并，用鹽水洗后，再用10%磷酸單氫鉀水溶液提取（依次350，150和100mL）。該水溶性提取液合并，用鹽酸酸化后再用乙酸乙酯提取（2×500mL）。乙酸乙酯提取液用鹽水洗，無水硫酸鎂干燥，濃縮至1/5體積時出現(xiàn)沉淀。在室溫下放置3h，過濾收集沉淀，得15.97g化合物（Ⅱ），收率64.8%。 3．8g化合物（Ⅱ）和4g碳酸氫鈉溶于20mL水，在室溫下加入1.82g硫脲。在室溫攪拌14h后，過濾除去產(chǎn)生的沉淀，在冰浴冷卻和攪拌下，加人20mL濃鹽酸。再過濾除去產(chǎn)生的沉淀。濾液用氫氧化鈉水溶液調(diào)至pH=2～3。過濾收集產(chǎn)生的沉淀，得5.12g化合物（Ⅲ），收率75.5%。 4．427mg化合物（Ⅲ）溶于20mL N，N-二甲基乙酰胺（DMA），在冷卻下，依次加入200mg二環(huán)己胺和310mg 1-碘乙基異丙基碳酸酯。攪拌30min后，加入100mL乙酸乙酯。過濾除去產(chǎn)生的沉淀，濾液依次用稀鹽酸、碳酸氫鈉水溶液和鹽水洗。有機層用無水硫酸鎂干燥，減壓濃縮得黃色固體。該固體用硅膠柱層析，乙酸乙酯-環(huán)己烷（3：1）洗脫，得501mg頭孢泊肟酯，收率89.9%。 頭孢泊肟酯 （87239-81-4）西藥劑量： 成人100mg(效價)/次，2次/日，飯后服。 上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等：100 mg，一日二次，療程5-10天 ； 下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作：200 mg，一日二次，療程10天 ； 急性社區(qū)獲得性肺炎：200 mg，一日二次，療程14天 ； 單純性泌尿道感染：100 mg，一日二次，療程7天 ； 急性單純性淋�。簡蝿�200 mg ； 皮膚和皮膚軟組織感染�。�400mg，一日二次，療程7-14天。 兒童 急性中耳炎：10 mg/kg一日一次，或5 mg/kg一日二次（每日最大劑量不超過400 mg一日一次，或200mg一日 二次），療程10天。 扁桃體炎、鼻竇炎：10 mg/kg /天（最大劑量不超過200 mg/天，分2次服用），療程5-10天。 頭孢泊肟酯 （87239-81-4）的注意事項： 1、本品宜飯后服用。 2、與其它抗生素一樣，長期使用頭孢泊肟脂可能會引致非敏感微生物（例如念珠菌，腸球菌，艱難梭狀芽胞桿菌）過度生長，因而可能需要中斷治療。 3、對青霉素過敏者慎用。被診斷為偽膜結(jié)腸炎的腹瀉患者，過敏體質(zhì)的患者，以及應(yīng)用利尿劑的病人慎用。 4、不良反應(yīng)主要為過敏反應(yīng)，有皮疹、蕁麻疹、瘙癢、噯氣及消化道反應(yīng)等。 5、曾有因使用抗生素而出現(xiàn)偽膜結(jié)腸炎的報告，因而在使用抗生素期間或之后發(fā)生嚴重腹瀉的病人應(yīng)考慮這種診斷的可能。已知頭孢菌素類藥物可引起Coombs 直接反應(yīng)陽性。 6、未有藥物過量報道。藥物過量可能有以下癥狀：惡心，嘔吐，腹瀉，上腹不適。由藥物過量引起的嚴重毒性反應(yīng)，腎功能許可的情況下，可用血透和腹膜透析以降低體內(nèi)頭孢泊肟的血清濃度。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 7-二甲氨基-4-甲基香豆素 J酸 7,7'-亞氨雙(4-羥基-2-萘磺酸) 7-乙氧基-4-甲基香豆素 乙氧基甲叉丙二酸二乙酯 水楊酰苯胺 水楊酸異丁酯 水楊酸異戊酯 鄰甲基苯甲酸乙酯 乙二醇水楊酸酯 N-乙酰-DL-色氨酸 硝酸異山梨酯 苯酞 6-氯嘌呤 5-溴靛紅 3-吲哚乙酸 蘆竹堿 甲基環(huán)戊烯酮醇丙酸酯 糠氯酸 2,3-二甲基苯胺 3-氯-2-甲基苯胺 1,2,3-三氯苯 2,6-二甲基苯胺 2-氯-6-甲基苯胺 2,6-二氯苯酚 鄰苯三酚 酒石酸氫膽堿 左旋酒石酸 L-(+)-阿拉伯糖 甘露醇 | |
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