| CAS Number:88040-23-7 基本信息 | |
| 中文名:59346 | 頭孢吡肟; 1-(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧基亞氨基)乙酰胺]-2-羧基-8-氧-5-硫-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛- |
| 英文名:39522 | Cefepime |
| 別名: | [6R-[6alpha,7beta(Z)]]-1-[[7-[[(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-methylpyrrolidinium hydroxide inner salt |
| 分子結構: |
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| 分子式: | C19H24N6O5S2 |
| 分子量: | 480.57 |
88040-23-7 | |
| 物理化學性質 | |
| 性質描述: | 頭孢吡肟 （88040-23-7）的性狀： 1．本品為無色粉末，熔點150℃（分解）。UV最大吸收（pH=7磷酸緩沖液）：235nm，257nm（ε16700，16100）。 2．硫酸頭孢吡肟（Cefepime Sulfate）：C19H24N6O5S2·H2SO4。熔點210℃（分解）。UV最大吸收（pH＝7磷酸緩沖液）：236nm， 258nm（ε17200，16900）。 3．鹽酸頭孢吡肟（Cefepime Hydrochloride）：C19H24N6O5S2·HCl·H2O。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S22：不要吸入粉塵。 S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S36/37/39：穿戴合適的防護服、手套并使用防護眼鏡或者面罩。 |
| 危險類別碼: | R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 R42/43：吸入和皮膚接觸會導致過敏。 |
| 其他信息 | |
| 產品應用: | 頭孢吡肟 （88040-23-7）用于敏感菌所引起的各種感染，主要用于維治性感染如金葡菌、腸桿菌屬及綠膿桿菌引起的呼吸道感染。為第四代頭孢菌素。其抗菌譜有進一步擴大，對多種革蘭陽性和陰性菌，包括腸桿菌屬、綠膿桿菌和其他非發(fā)酵性桿菌、嗜血桿菌屬、葡萄球菌等均有較強的抗菌活性。 |
| 生產方法及其他: | 頭孢吡肟 （88040-23-7）的制備方法： 1．7-氨基-3-氯甲基-3-頭孢-4-羧酸二苯甲基酯鹽酸鹽（I，50g，0.11mol）懸浮于400mL乙酸乙酯和150mL水的混合液中，在冰浴冷卻下，加入200mL 1mol/L氫氧化鈉溶液。加畢，繼續(xù)攪拌30min，得到澄清的二相溶液。分出乙酸乙酯層，用300mL水洗，100g無水硫酸鈉干燥。該乙酸乙酯溶液（不移去硫酸鈉）和苯甲醛（14.2g，0.13mol）一起在室溫下攪拌2h。過濾除去不溶物（即硫酸鈉），濾液減壓濃縮至約200mL，加入400mL正戊烷以析出沉淀。過濾收集，得47.6g化合物（Ⅱ），收率86%。濾液濃縮至約100mL，加入300mL正戊烷，過濾收集沉淀，又得4.6g化合物（Ⅱ），收率8%�？傆嫗�52.2g，收率94%。 2．化合物（Ⅱ）（52g，0.10mol）溶于1L四氯化碳，在攪拌下，滴加碘化鈉（18.6g，0.12mol）溶于200mL丙酮的溶液。加畢，在室溫下繼續(xù)攪拌40min。用Dicalite過濾，濾液依次用750mL飽和硫代硫酸鈉水溶液和氯化鈉水溶液（2×700mL）洗，1009無水硫酸鈉干燥，過濾。一小部分濾液濃縮至干，得到化合物（Ⅲ）。 3．該化合物在室溫下不穩(wěn)定，只能放置數(shù)天，純度為65%（HPLC測定）。部分濾液直接用于下步反應，而無需把化合物（Ⅲ）分離出來。將該濾液冷至0℃，在攪拌下，于30min中，滴加N甲基吡咯烷（11.8g，0.11mol）溶于50mL四氯化碳的溶液。在0～5℃下繼續(xù)攪拌1h后，過濾收集析出的沉淀，用300mL四氯化碳洗，五氧化二磷存在下真空干燥。得70g化合物（Ⅳ），熔點120℃（分解）。 4．化合物（Ⅳ） （68g，純度60%）、68mL 98%甲酸和42mL濃鹽酸，一起在室溫下攪拌1h。在劇烈攪拌下，將反應液傾入2.5L丙酮。過濾收集形成的沉淀，干燥得30g吸濕性固體。將該固體溶于300mL水，加入1.5L丙酮，結晶得13.7g無色棱狀結晶的化合物（Ⅴ），熔點165℃（分解），收率以化合物（Ⅱ）計為37%。 5．化合物（Ⅴ）（13.7g，37mmol）溶于14OmL水和280mL二甲基甲酰胺，在冰浴冷卻和攪拌下，于5min內分批加入碳酸氫鈉（6.2g，74mmol），得到澄清溶液。再加入活性酯化合物（Ⅵ）（17.7g，55.5mmol），在室溫下攪拌1h后，用5mL 2mol/L硫酸酸化至pH=3。過滹出不溶物，用10mL水洗。濾液和洗液合并，在劇烈攪拌下傾入3L丙酮，產生沉淀。過濾收集沉淀，干燥得20.6g硫酸頭孢匹美粗品，純度85%（HPLC）。將該粗品溶于120mL水，加入40mL 2mol/L硫酸，放入幾片硫酸頭孢匹美晶體，在冰箱中放置2h。過濾收集形成的結晶性粉末，依次用40mL 0.5mol/L硫酸和200mL丙酮洗，干燥。得15.0g硫酸頭孢吡肟，收率70%，熔點210℃（分解）。 制劑規(guī)格：注射劑粉針劑：500 mg/瓶，1.0 g/瓶。 劑量與用法：成人1g～2g/次，1～2次/日。肌注或靜注，亦可靜滴。可用本品0.5g～2.0g溶于生理鹽水或等滲葡萄糖液100ml中作靜脈滴注。 |
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