| CAS Number:89371-37-9 基本信息 | |
| 中文名:3952 | 咪達普利; 依達普利; (-)-(4S)-3-[(2S)-2[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基丙�；鵠-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸 |
| 英文名:74129 | Imidapril |
| 別名: | (S)-3-(N-((S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-1-methyl-2-oxoimidazoline-4-carboxylic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C20H27N3O6 |
| 分子量: | 405.44 |
89371-37-9 | |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 咪達普利(89371-37-9)的用途： 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，前體藥物，用于高血壓。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 咪達普利(89371-37-9)的生產(chǎn)方法： 在碳酸鉀存在下，用α-溴代苯丁酸乙酯對丙氨酸芐酯進行N上的烷基化反應(yīng)，再氫解脫去芐基，生成的游離酸用N-羥基琥珀酰亞胺酯化后，與咪唑啉酯在叔丁醇鉀的叔丁醇溶液中反應(yīng)，產(chǎn)物經(jīng)水解，酸化得到鹽酸咪達普利。 先用叔丁醇對3-芐氧羰基-2-氧咪唑啉-4-羧酸進行酯化，再用碘甲烷進行N上甲基化，氫解脫去3位上的芐氧羰基，使咪唑啉環(huán)上3位上的N游離，可以用α-對甲苯磺�；�氯對其進行�；；a(chǎn)物和α-氨基苯丁酸乙酯反應(yīng)，得到咪達普利的叔丁酯產(chǎn)物，再經(jīng)水解，酸化得鹽酸咪達普利。 咪達普利(89371-37-9)的概述： 本品屬ACE抑制劑的酯類前體藥物，本身活性不高，但在血中可被水解為二羧酸類活性化合物6366A。 本品及其活性代謝物6366A能抑制豬腎ACE的活性。大鼠口服本品0.05~0.5mg/kg能抑制血管緊張素I(ATI)引起的加壓反應(yīng)；0.5~2mg/kg和2~10mg/kg能分別降低兩腎血管夾鉗型腎性高血壓大鼠和自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs)的血壓。對于SHRs，本品反復(fù)給藥可增強藥效，作用持續(xù)時間也比卡托普利和依那普利長。 對于遺傳學(xué)引起的SHRs，從4周齡開始長期口服本品(每天5mg/kg)能阻止高血壓惡化，劑量較低時(每天1mg/kg)則無效，但當高血壓臨近惡化時有降壓作用。此種降壓作用自高劑量治療停藥后至少還可維持10周。 以離體血管標本試驗，2.3nM或更高濃度的6366A能抑制ATⅠ所致的兔胸主動脈的收縮；又如用前列腺素F2a(PGF2a)使狗腎動脈預(yù)先收縮，繼用緩激肽(BK)使之舒張，1nM或更高濃度的6366A能增強這種舒張作用。本品的作用可歸因為在脈管系統(tǒng)中6366A抑制ATⅡ的合成和BK的降解，于是起血管舒張作用。 曾研究本品和6366A對麻醉狗的腎功能和血流動力學(xué)的影響，并與依那普利和enalaprilat作過比較。靜注0.03mg/kg 6366A能強效抑制ATⅠ引起的腎血管收縮和加壓反應(yīng)，血壓和腎血管阻力立即下降，而腎血流、腎小球濾過率、尿量、鈉和氯的尿排泄量增加。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 喹啉酸 2,3-吡嗪二羧酸 均苯四甲酸 4-氯鄰苯二酸 4-氯-2-硝基苯甲醚 5-苯基海因 依達拉奉 均苯四甲酸二酐 1-苯基-5-吡唑啉酮-3-甲酸乙酯 1-(4-磺酸苯基)-3-甲基-5-吡唑酮 4-硝基鄰苯二甲酰亞胺 4-甲氧基-3-硝基苯甲酸 乙酸薄荷酯 鄰羧基苯乙酸 2-乙酰氨基苯甲酸 5-氨基-2-氯苯甲酸 5-溴水楊酸 5-甲基水楊酸 5-氨基水楊酸 2,5-二甲基硝基苯 4-氯-2-硝基甲苯 3-硝基-4-氯甲苯 2,5-二氯硝基苯 4-甲基-2-硝基苯胺 4-氯-2-硝基苯胺 4-氯-2-硝基苯酚 異抗壞血酸 89-69-0 鄰甲基苯甲酸甲酯 2-特丁基苯酚 | |
聯(lián)系我時，請說是在愛化學(xué)看到的，謝謝!
