2.臨床應(yīng)用：
    (1)用于帕金森病進展期，可緩解運動波動障礙。
    (2)用于帕金森病早期(單用或合用司來吉蘭)，可推遲使用左旋多巴的時間。

3.藥理：
    藥效學該藥是一種選擇性D₂受體激動藥，是非麥角林(nonergoline)、非酚類的吲哚酮衍生物。本藥能與三種亞型的D₂受體(D2A、D2B、D2C)結(jié)合，同時具有中樞與外周的D₂激動藥活性。動物經(jīng)口給藥，其中樞作用無明顯耐受性，降壓作用(與外周D₂活性有關(guān))卻可產(chǎn)生明顯耐受性。
   
    藥動學口服本藥治療帕金森病的起效時間為30-40分鐘，血藥濃度達峰時間為1～2小時，單次給藥作用持續(xù)時間為16小時。片劑的生物利用度為55%。本藥總蛋白結(jié)合率為10%～40%。分布容積為7.5L/kg。在肝臟代謝，通過N-脫丙基作用和羥基形成無活性的代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎排泄。總體清除率為47L/h，母體 化合物的消除半衰期為6小時。本藥經(jīng)血液透析清除的可能性小。

4.注意事項：
    (1)禁忌癥對本藥過敏者。
    (2)慎用：心動過緩者、運動障礙患者、立性低血壓患者、肝功能不全者(血藥濃度更高，清除率更低)、腎功能不全者。
    (3)藥物對兒童的影響尚無在兒童中使用的研究，兒童不宜使用本藥。
    (4)藥物對老人的影響 老年患者口服本藥，清除率下降15%～30%，應(yīng)根據(jù)臨床療效調(diào)整劑量。
    (5)藥物對妊娠的影響孕婦慎用。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。
    (6)藥物對哺乳的影響尚不清楚本藥是否經(jīng)乳汁分泌，但本藥可抑制人類催乳素分泌，可能抑制泌乳。

5.不良反應(yīng)：
    (1)心血管系統(tǒng)常見下肢懸垂性水腫�？梢娭绷⑿缘脱獕�(相關(guān)癥狀包括昏厥、不適及呵欠)，持續(xù)使用本藥的帕金森病患者可產(chǎn)生耐受，偶伴有心動過緩。
    (2)精神神經(jīng)系統(tǒng)可見嗜睡(20%-40%)、頭暈(40%)。也有報道出現(xiàn)突發(fā)昏睡、運動障礙、乏力、運動減少、感覺異常、帕金森病癥狀加重、頭痛、精神錯亂、幻覺、失眠、震顫和焦慮。驟然減少用藥量、停藥或改變抗帕金森病治療方案可引起意識錯亂。
    (3)代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)較常見出汗增加。
    (4)胃腸道常有惡心(30%—60%)、嘔吐、消化不良、便秘、腹痛、咽炎及口干。
    (5)泌尿生殖系統(tǒng)常見尿路感染。有個案報道出現(xiàn)陰莖勃起伴陰囊痛，停藥后消失。
    (6)眼常見視力異常(6%)。在大鼠中曾見視網(wǎng)膜變性，在人類中尚不清楚。
    (7)呼吸系統(tǒng)常見上呼吸道感染(6%)。
    (8)肌肉骨骼系統(tǒng)常見關(guān)節(jié)疼痛。
    (9)其他驟然減少用藥量、停藥或改變抗帕金森病治療方案可引起高熱。

6.藥物相互作用：
    藥物—藥物相互作用：
    (1)與紫草或蔓荊子合用，多巴胺激動作用相加，發(fā)生多巴胺能藥不良反應(yīng)的風險增加，兩者合用應(yīng)謹慎。
    (2)環(huán)丙沙星可抑制本藥代謝，使本藥的曲線下面積和血藥峰值濃度增加，發(fā)生不良反應(yīng)(惡心、嗜睡、頭暈)的風險增加。
    (3)炔雌醇可降低本藥清除率，增加發(fā)生不良反應(yīng)的風險(惡心、嗜睡、頭暈)。
    (4)與卡比多巴／左旋多巴合用，可使左旋多巴平均穩(wěn)態(tài)血藥峰值濃度升高。
    (5)卡法根可拮抗本藥的多巴胺激動作用，降低本藥的療效。
    (6)與茶堿合用，無藥動學相互作用。
    (7)與地高辛合用，不影響地高辛的藥代動力學。

    藥物—食物相互作用：食物可使本藥達最大療效的時間延遲2.5小時、曲線下面積輕微降低，但不會影響本藥的吸收程度。

7.給藥說明：
    (1)服藥期間應(yīng)避免駕駛車輛。
    (2)預(yù)先口服多潘立酮20mg，可控制惡心、直立性低血壓。
    (3)當該藥與左旋多巴合用時，可能需要逐漸減少左旋多巴的用量(平均減少31%)。
    (4)停藥需在7日內(nèi)逐漸進行。前4日可將服藥次數(shù)從一日3次減 為一日2次，后3日再減為一日1次。

8.用法與用量：
    成人：常規(guī)劑量，口服給藥。

    普通用法：推薦起始劑量為0.25mg，一日3次。應(yīng)根據(jù)個體反應(yīng)增加劑量，每周可增加劑量0.25mg，一日3次。當日劑量達到3mg后，每日可增加劑量0.5mg，一日3次。當日劑量達到9mg后，每日可增加劑量1mg，一日3次，直到每日總劑量達到24mg。

    從服用溴隱亭轉(zhuǎn)為本藥：可采用重疊給藥方案。第1周，給予本藥一日0.75mg；第2周，一日1.5mg；第3周，一日3mg。與此同時，按2:1(溴隱亭:該藥)的比例逐步減少溴隱亭的劑量。換藥前，溴隱亭的平均用量為18.8mg；換藥后，該藥的平均用量為8.6mg。腎功能不坌時劑量對肌酐清除率為30～50ml/min的患者，因藥動學無顯著改變，無需調(diào)整劑量。對肌酐清除率低于30ml/min的患者，使用本藥尚未研究。

9.制劑與規(guī)格：
    該藥(1)0.25mg；(2)0.5mg；(3)1mg；(4)2mg；(5)4mg；(6)5mg。