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CAS號(hào)查詢

95058-81-4

CAS號(hào)查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.95058-81-4

95058-81-4  吉西他濱

CAS Number:95058-81-4 基本信息
中文名:9580 吉西他濱;
4-氨基-1-[3,3-二氟-4-羥基-5-(羥甲基)氧雜環(huán)戊-2-基]嘧啶-2-酮
英文名:79757 Gemcitabine
別名: 4-Amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:95058-81-4_吉西他濱的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:95058-81-4_吉西他濱的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C9H11F2N3O4
分子量: 263.20
95058-81-4
InChI: 1S/C9H11F2N3O4/c10-9(11)6(16)4(3-15)18-7(9)14-2-1-5(12)13-8(14)17/h1-2,4,6-7,15-16H,3H2,(H2,12,13,17)
物理化學(xué)性質(zhì)
性質(zhì)描述:白色至淺黃色粉末
安全信息
安全說明: S25:避免接觸眼睛。
S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
S53:避免暴露——使用前先閱讀專門的說明。
S36/37:穿戴合適的防護(hù)服和手套。
危險(xiǎn)類別碼: R21:與皮膚接觸有害。
R46:可能引起遺傳基因損害。
R62:有削弱生殖能力的危險(xiǎn)。
R63:可能危害未出生嬰兒。
R36/38:對(duì)眼睛和皮膚有刺激作用。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:合成鹽酸吉西他濱
生產(chǎn)方法及其他:1.吉西他濱(95058-81-4)的制備方法:
    1.在氮?dú)獗Wo(hù)下,將3,5-雙(叔丁基二甲基氧基)-1-甲磺酰氧基-2-脫氧-2,2-二氟呋喃核糖溶于二氯甲烷,加入雙(三甲基硅基)-N-乙酰胞嘧啶和三氟甲磺酰氧基三甲基硅烷,回流攪拌15h。冷卻,加入甲醇,攪拌30min。濃縮至約一半體積,用冰冷卻。過濾收集沉淀,濾液用10%碳酸氫鈉溶液和鹽洗后,減壓濃縮至干。

    2.剩余物溶于氨飽和的甲,在室溫?cái)嚢柽^夜。減壓濃縮后溶于甲醇,加入Bio Rad離子交換樹脂(AG 50WX8),室溫?cái)嚢柽^夜,過濾收集樹脂,將其用甲醇浸泡后,懸浮于甲醇和濃氨水中,劇烈攪拌15min,過濾出樹脂。以氨飽和的甲醇再進(jìn)行一次。堿性的甲醇濾液合并,減壓濃縮,柱層析分離后,得產(chǎn)物。

2.用法用量:
    成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘,每周一次,連續(xù)三周,隨后休息一周,每四周重復(fù)一次。依據(jù)病人的毒性反應(yīng)相應(yīng)減少劑量。高齡患者:65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對(duì)吉西他濱的清除率和半衰期有影響,但并沒有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。

3.吉西他濱(95058-81-4)的不良反應(yīng):
    ①血液系統(tǒng):有骨髓抑制作用,可出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞降低和血小板減少。
    ②胃腸道;約2/3的患者出現(xiàn)肝臟轉(zhuǎn)氨酶異常,多為輕度、非進(jìn)行性損害;約1/3的患者出現(xiàn)惡心和嘔吐反應(yīng),20%的患者需要藥物治療。
    ③腎臟:約1/2的患者出現(xiàn)輕度蛋白尿和血尿,有部分病例出現(xiàn)不明原因的腎衰。
    ④過敏:約25%的患者出現(xiàn)皮診,10%的患者出現(xiàn)瘙癢,少于1%患者可發(fā)生支氣管痙攣。
    ⑤其他:約20%的患者有類似于流感的表現(xiàn);水腫/周圍性水腫的發(fā)生率約30%;脫發(fā)、嗜睡、腹瀉、口腔毒性及便秘發(fā)生率則分別為13%,10%,8%,7%和6%。

4.禁忌:
    對(duì)本藥過敏的患者禁用。

5.吉西他濱(95058-81-4)的注意事項(xiàng):
    ①孕婦及哺乳期婦女避免使用。
    ②肝、腎功能損害的患者應(yīng)慎用。
    ③與其他抗癌藥配伍進(jìn)行聯(lián)合或者序貫化療時(shí),應(yīng)考慮對(duì)骨髓抑制作用的蓄積。
    ④滴注藥物時(shí)間的延長(zhǎng)和增加用藥頻率可增大藥物的毒性,需密切觀察,包括實(shí)驗(yàn)室的監(jiān)測(cè)。
    ⑤本品可引起輕度困倦,患者在用藥期間應(yīng)禁止駕駛和操縱機(jī)器。

6.孕婦及哺乳期婦女用藥:
    該藥物對(duì)孕婦的安全性不詳。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,該藥具有生殖毒性,如生殖缺陷或?qū)ε咛ゼ疤喊l(fā)育、妊娠和分娩前后的其它毒性作用。吉西他濱對(duì)胎兒和嬰兒有潛在的危險(xiǎn),故孕婦及哺乳期的婦女應(yīng)避免使用。
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